Как правильно приготовить раствор ксефокам для инъекций внутримышечно

Уколы Ксефокам: для чего покупать и применять

Инъекционный лекарственный препарат доступной стоимости быстро избавляет от болезненных симптомов патологий опорно-двигательного аппарата, за короткий срок помогает восстановить нормальное самочувствие.

Состав и фармацевтическая форма

Активное вещество медикаментозного средства — лорноксикам, который относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Препарат обладает выраженным болеутоляющим эффектом, не влияя при этом на центры терморегуляции и сердечно-сосудистую систему.

Ксефокам производится в виде лиофилизированного порошка, растворимого в воде. Светло-желтая плотная масса фасуется в темные стеклянные флаконы. Одна доза медикамента содержит 8 мг лорноксикама и стабилизирующие добавки, в том числе маннитол, трометамол. При соединении с жидкостью препарат преобразуется в однородный окрашенный раствор.

Уколы предназначены для введения парентерально: внутривенно и внутримышечно. Одна картонная упаковка Ксефокам содержит 5 флаконов с лиофилизированной сухой массой.

Как действует Ксефокам

Обезболивающий эффект Ксефокама выше, чем у аналогичных средств на основе НПВС. Активный компонент препарата блокирует выделение болевых и воспалительных медиаторов, не оказывая жаропонижающего действия. Благодаря этому купируются острые симптомы заболеваний суставов и позвоночника.

Применение медикамента не вызывает нарушений со стороны центральной нервной системы, не меняет уровня артериального давления и частоты сердечных сокращений. Ксефокам не накапливается в тканях организма, не провоцирует привыкания и лекарственной зависимости, несмотря на сильное симптоматическое действие.

В отличие от таблетированной формы инъекции Ксефокама снижают болевой синдром уже в течение 5–10 минут. Эффект одной дозы сохраняется в течение 0,5–1 суток. Кроме того, введение препарата парентерально уменьшает риск раздражения слизистой желудка.

Трансформация Ксефокама происходит в печени. Часть активного вещества остается неметаболизированной, выводится через почки. Остатки НПВС покидают организм с кишечным содержимым в течение суток. У людей со сниженной функцией печени продолжительность выведения лекарства увеличивается.

При каких патологиях показан Ксефокам

Уколы назначают внутримышечно и внутривенно для устранения воспалительного процесса и острых болей:

при приступах люмбалгии, вызванной межпозвонковыми грыжами, ущемлением нервных окончаний позвоночника, обострениями остеохондроза, спондилоартроза;

при невралгических приступах;

при травмах позвонков и суставов;

в период восстановления после хирургических вмешательств;

при хронических симптомах ревматизма, остеоартрозов и артритов различного происхождения.

Ксефокам не оказывает влияния на общее течение заболевания, но значительно облегчает физическое состояние, снижая острые боли и восстанавливая ограниченную ими подвижность отделов опорно-двигательной системы.

Способ применения уколов Ксефокам: инструкция

Инъекционный раствор готовят непосредственно перед использованием. Дозу препарата из флакона разводят в 2 мл дистиллированной воды. Применяют шприцы с длинной иглой.

При внутримышечном уколе введение лекарства продолжается 5 сек.;

внутривенное введение должно длиться не менее 15 сек.

Ежедневная доза препарата составляет 8–16 мг. В случае особенно острых болей разрешен дополнительный однократный укол. Перерыв между инъекциями должен составлять не менее 9 часов.

Курс лечения препаратом Ксефокам: до 5 суток. При умеренных болях рекомендовано сократить его до 2–3 дней. Возможно однократное введение раствора без повторов инъекций при неожиданно развившихся приступах боли и в подострых состояниях.

Побочные эффекты и противопоказания

При краткосрочном применении Ксефокама нежелательные реакции на него развиваются редко. Среди возможных:

диспепсия: нарушение аппетита, тошнота, дискомфорт и боли в области желудка;

снижение чувствительности различных частей тела;

астения, физическая слабость;

изменение формулы крови;

повышение печеночных трансаминаз;

У людей с нарушениями функций внутренних органов риск побочных эффектов выше, им необходимо снижать дозировку препарата, контролировать лабораторные показатели.

Отказаться от применения Ксефокама необходимо при следующих заболеваниях и состояниях:

язвенной болезни желудка и язвенном колите;

склонности к внутренним кровотечениям;

выраженной недостаточности печени или почек;

при нарушениях кроветворения, недостаточном гемостазе;

в период восстановления после трансплантации внутреннего органа;

при тяжелой сердечной недостаточности;

при болезни Крона.

В период беременности использовать Ксефокам также не рекомендуется, так как он может негативно повлиять на развитие плода, повышает риск преждевременной отслойки плаценты, осложняет процесс родов. Кормящим мамам, детям и подросткам до 18 лет необходимо выбирать менее сильные болеутоляющие из-за несовершенства юного организма.

Стоимость и аналоги

Купить упаковку из 5 уколов Ксефокам в аптеках можно за 616–720 рублей. Средняя цена составляет около 645 рублей. Аналогичным составом и терапевтическим действием обладают инъекционные препараты Лорноксикам и Лорноксикам Канон в форме лиофилизированного порошка.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Ксефокам лиофилизат — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование (МНН)

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 флакон содержит:
Действующее вещество: лорноксикам 8,0 мг*.
Вспомогательные вещества: маннитол 100,0 мг, трометамол 12,0 мг, динатрия эдетат 0,2 мг.
* Количество лорноксикама, включая избыток 7,5 %, составляет 8,6 мг.

Описание

Плотная масса желтого цвета.
Восстановленный раствор — прозрачный раствор желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.

В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления.

Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию.

Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.

Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигается приблизительно через 0,4 часа.
Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC — площадь под кривой «концентрация-время») после внутримышечного введения составляет 97 %.

Распределение
Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99 % и не зависит от концентрации.

Биотрансформация
Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 — почками в виде неактивного метаболита.

Выведение
Период полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч.
У лиц старческого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40 %.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.

Показания к применению

Кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома. Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне остеоартрита.
Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне ревматоидного артрита.

Противопоказания

— гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— тромбоцитопения;
— геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
— желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;
— активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— беременность и период грудного вскармливания;
— пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

С осторожностью

При следующих нарушениях препарат Ксефокам следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска:

— Нарушение функции почек: легкой степени (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л), так как поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. Прием препарата Ксефокам следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения.
— Контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью.
— Нарушение системы свертывания крови: рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например активированного частичного тромбинового времени (АЧТВ).
— Нарушение функции печени (цирроз печени): следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, так как при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12-16 мг возможна кумуляция препарата.
— Длительное лечение (более 3-х месяцев): рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени.
— Пациенты старше 65 лет: рекомендуется контроль функции печени и почек. Применять с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде.
— Необходимо избегать одновременного приема с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
— Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.
— Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех НПВП на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу. Наличие Helicobacter pylori.
— Явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности в пожилом возрасте.
— При одновременном приеме таких лекарственных средств, как пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел).
— При одновременном применении НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск развития гематомы.
— Патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как состояние пациента может ухудшиться.
— Артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, так как при применении НПВП отмечалась задержка жидкости и развитие отеков.
— При наличии заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует назначать Ксефокам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.
— Ксефокам, как и другие НПВП, может повысить риск артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).
— С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе, поскольку известно, что НПВП могут спровоцировать у таких пациентов бронхоспазм.
— В очень редких случаях возможны тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в том числе эксфолиативному дерматиту, синдрому Стивенса-Джонсона и токсическому эпидермальному некролизу.
— Применение препарата Ксефокам, как и любого препарата, подавляющего синтез простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть.
— У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск асептического менингита.
— Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, поэтому следует с осторожностью назначать его при повышенной склонности к кровотечениям.
— Одновременное применение НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках.
— Рекомендуется избегать применения лорноксикама при инфекциях, вызванных вирусом ветряной оспы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Из-за отсутствия данных по применению препарата Ксефокам в период беременности и кормления грудью применять препарат не следует.

Подавление синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или развитие плода.

Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности повышает риск выкидыша или развитие порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения.

Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и, следовательно, снижению амниотической жидкости. Применение на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг лорноксикама) водой для инъекций (2 мл).

После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной иглой.

Приготовленный таким образом раствор вводят внутривенно или внутримышечно при послеоперационных болях и внутримышечно при остром приступе люмбаго/ишиалгии.

Длительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного — не менее 5 секунд.

Рекомендуемая однократная доза: 8 мг внутривенно или внутримышечно. Суточная доза не должна превышать 16 мг. Некоторым пациентам может потребоваться введение дополнительной дозы 8 мг в течение первых 24 часов.

Следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Дополнительная информация для особых групп пациентов
Дети и подростки
Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как данных по его безопасности и эффективности недостаточно.

Пожилые люди
Специально подбирать дозу пожилым пациентам (старше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени. Препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.

Нарушение функции почек
Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Нарушение функции печени
Пациентам с умеренным нарушением функции печени может потребоваться коррекция дозы. Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.

Побочное действие

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Источник