Как приготовить артоксан для внутримышечного введения

Артоксан (Artoxan)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество	Количество
Теноксикам	20 мг

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Теноксикам представляет собой НПВП. Оказывает обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее действие.

В основе механизма действия лежит неселективная блокада активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению синтеза простагландинов и тромбоксана. Угнетает агрегацию тромбоцитов.

Результаты исследований in vitro также свидетельствуют, что теноксикам может выступать акцептором активного кислорода в очаге воспаления и обладает способностью подавлять металлопротеиназы (стромелизин и коллагеназу), которые вызывают разрушение хряща.

Фармакокинетика. Артоксан, лиофилизат для приготовления р-ра для инъекций. Биодоступность теноксикама при в/м введении и пероральном приеме аналогичная. При в/в введении в дозе 20 мг концентрация теноксикама в плазме крови в течение 2 ч быстро снижается, что связано с процессом распределения. После указанного короткого периода нет разницы в концентрации теноксикама в плазме крови при в/в введении и пероральном приеме. Теноксикам в значительной степени (99% введенной дозы) связывается с белками плазмы крови, хорошо проникает в синовиальную жидкость.

Среднее значение распределения в фазе равновесия составляет 10–12 л. При рекомендуемом режиме применения 20 мг/сут равновесная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 10–15 дней. Кумуляции не отмечается.

Теноксикам полностью метаболизируется в организме. Около ⅔ дозы в основном выводится с мочой в виде фармакологически неактивного метаболита 5-гидроксипиридила, остальное — с желчью, преимущественно в виде конъюгатов гидроксиметаболитов с глюкуроновой кислотой. T_½ составляет 72 ч. Общий клиренс плазмы крови — 2 мл/мин.

Фармакокинетика теноксикама имеет линейный характер в исследованном интервале доз 10–100 мг.

Изменений фармакокинетики теноксикама в зависимости от возраста пациента не выявлено, хотя индивидуальных различий, как правило, больше у пациентов пожилого возраста.

Артоксан, таблетки. После перорального приема теноксикам быстро и полностью всасывается в ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Еда замедляет скорость абсорбции (но не степень). При рекомендуемом режиме дозирования (20 мг 1 раз в сутки) равновесная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 10–15 дней, средняя концентрация в равновесном состоянии составляет 11 мг/л и не меняется даже на протяжении 4 лет лечения.

Теноксикам в значительной степени (99%) связывается с белками плазмы крови. Средний объем распределения в равновесном состоянии составляет 10–12 л. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость в концентрации примерно вдвое меньшей, чем в плазме крови.

Теноксикам почти полностью выводится из организма в виде метаболитов. Около ⅔ дозы в основном выделяется почками в виде фармакологически неактивного метаболита 5-гидроксипиридила, остальное — с желчью, преимущественно в виде конъюгатов гидроксиметаболитов с глюкуроновой кислотой. Менее 1% введенной дозы выделяется почками в неизмененном виде.

Средний T_½ составляет 72 ч (в диапазоне 59–74 ч). Общий клиренс плазмы крови составляет 2 мл/мин.

Изменений фармакокинетики теноксикама в зависимости от возраста пациента не выявлено, хотя индивидуальных различий, как правило, больше у пациентов пожилого возраста.

Исследования с участием пациентов пожилого возраста, больных с почечной недостаточностью или циррозом печени позволяют предположить, что нет необходимости в коррекции дозы для достижения концентрации теноксикама в плазме крови, аналогичной таковой у здоровых добровольцев.

Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста и с ревматическими заболеваниями можно сопоставить с фармакокинетическим профилем у здоровых добровольцев.

Показания Артоксан

облегчение боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите; кратковременное лечение острых заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая растяжения, вывихи и другие повреждения мягких тканей.

Применение Артоксан

Артоксан, лиофилизат для приготовления р-ра для инъекций. Препарат предназначен для в/в и в/м введения.

Перед применением содержимое флакона необходимо растворить в 2 мл воды для инъекций, которая включена в комплект препарата. После полного растворения лиофилизата р-р следует использовать немедленно.

Артоксан, таблетки. Препарат предназначен для перорального приема. Таблетки следует принимать ежедневно в одно и то же время, во время или после еды, запивая водой или другой жидкостью.

Артоксан, лиофилизат для приготовления р-ра для инъекций или таблетки. Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут в течение первых 1–2 сут лечения, затем следует перейти на прием таблеток, которые нужно принимать каждый день в одно и то же время.

Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата, поскольку при применении высоких доз не всегда достигается более выраженный терапевтический эффект, а риск возникновения побочных реакций повышается.

Продолжительность лечения теноксикамом острых нарушений опорно-двигательного аппарата обычно не превышает 7 сут. В исключительных случаях продолжительность терапии может быть увеличена до 14 сут.

Пациенты пожилого возраста. Препарат, как и другие НПВП, следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста. У них отмечается повышенный риск развития побочных реакций и они чаще получают сочетанную терапию, или у них наблюдаются нарушения функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы. В случае необходимости препарат следует применять у пациентов пожилого возраста в минимальной эффективной дозе 20 мг в течение наиболее короткого периода, необходимого для контроля симптомов заболевания. Следует тщательно контролировать состояние таких пациентов для выявления желудочно-кишечных кровотечений в течение 4 нед после начала терапии.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени. У пациентов с клиренсом креатинина >25 мл/мин необходимость в коррекции режима дозирования отсутствует. Следует тщательно контролировать состояние таких пациентов.

Данных для рекомендаций относительно дозирования теноксикама у пациентов с клиренсом креатинина 1/10); часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до на плод :

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек может прогрессировать до развития почечной недостаточности с олигогидрамнионом;

на мать и новорожденного, а также в конце беременности :

• возможное удлинение времени кровотечения; антиагрегантный эффект, который может отмечаться даже при крайне низких дозах

• угнетение сокращения матки, что ведет к задержке или удлинению родов

Препарат противопоказан в III триместр беременности.

Период кормления грудью. Теноксикам в очень небольших количествах проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Фертильность. Применение теноксикама может ухудшить фертильность женщин, поэтому не рекомендуется применять у женщин, планирующих беременность.

Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата у женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия.

Дети. Отсутствуют данные о безопасности применения теноксикама у детей, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении НПВП возможно развитие головокружения, сонливости, усталости и нарушений зрения. В случае развития этих реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

Взаимодействия

другие НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2): возможно повышение риска развития побочных реакций. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Ацетилсалициловая кислота и другие салицилаты: возможно усиление клиренса и распределения теноксикама вследствие конкуренции за места связывания с белками. Следует избегать одновременного применения этих средств из-за повышения риска развития побочных реакций (особенно со стороны ЖКТ).

Антациды, блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов: снижение скорости (но не степени) абсорбции теноксикама. Снижение скорости абсорбции нельзя считать клинически значимым. При одновременном применении теноксикама с циметидином взаимодействия не выявлено.

Антикоагулянты (варфарин): возможно усиление эффектов последних. При одновременном применении следует контролировать эффекты антикоагулянтов, особенно на начальных стадиях лечения теноксикамом. Клинически значимых взаимодействий теноксикама с низкомолекулярным гепарином не зафиксировано.

Сердечные гликозиды: возможно усиление сердечной недостаточности, снижение индекса клубочковой фильтрации и повышение уровня сердечных гликозидов в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий теноксикама с дигоксином и препаратами дигиталиса не зафиксировано.

Циклоспорин: возможно усиление риска нефротоксичности. При сочетанном применении этих средств следует соблюдать осторожность.

Хинолоны: доклинические данные свидетельствуют, что применение НПВП повышает риск судорог, обусловленных хинолонами. При одновременном применении этих средств возможно повышение риска судорог.

Препараты лития: возможно снижение элиминации последнего. При одновременном применении этих средств следует регулярно контролировать уровень лития в плазме крови, предупредить пациентов о необходимости принятия достаточного количества жидкости и проинформировать о симптомах интоксикации литием.

Диуретики: возможно снижение натрийуретической активности диуретиков и усиление риска нефротоксичности вследствие способности НПВП задерживать ионы калия, натрия и жидкости. У лиц с АГ или сердечной недостаточностью теноксикам может ухудшать течение указанных заболеваний. Клинически значимых взаимодействий теноксикама с фуросемидом не зафиксировано, однако сообщалось о снижении гипотензивного эффекта гидрохлоротиазида при одновременном применении с теноксикамом.

Антигипертензивные средства: возможно ослабление эффектов блокаторов α-адренорецепторов, ингибиторов АПФ. Клинически значимых взаимодействий теноксикама с блокаторами кальциевых каналов, атенололом и центральными агонистами α-адренорецепторов не зафиксировано.

Метотрексат: возможно усиление токсичности последнего вследствие снижения его элиминации. При одновременном применении этих средств следует соблюдать осторожность.

Пероральные гипогликемические средства: хотя не сообщалось о влиянии на клинические эффекты глиборнурида, глибенкламида, толбутамида, при одновременном применении пероральных противодиабетических средств с теноксикамом следует тщательно контролировать состояние пациента.

Декстрометорфан: возможно усиление анальгезирующего эффекта теноксикама.

Колестирамин: возможно усиление клиренса и уменьшение T_½ теноксикама.

Пробенецид: возможно повышение уровня теноксикама в плазме крови. Клиническое значение этого явления не установлено.

Мифепристон: возможно ослабление эффектов последнего. НПВП следует применять через 8–12 сут после окончания приема мифепристона.

ГКС: возможно усиление риска желудочно-кишечных кровотечений и перфораций. При одновременном применении этих средств следует соблюдать осторожность.

Антиагреганты, СИОЗС: возможно усиление риска желудочно-кишечных кровотечений.

Такролимус: возможно усиление риска нефротоксичности.

Зидовудин: возможно усиление риска гематологической токсичности. Имеются доказательства повышения риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией при одновременном применении зидовудина и ибупрофена.

Пеницилламин, препараты золота для парентерального применения: у небольшого числа пациентов, принимавших одновременно эти средства, клинически значимого взаимодействия не отмечено.

Передозировка

общие симптомы. Проявления передозировки НПВП включают тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, шум в ушах, головную боль, нарушение зрения, головокружение, редко — диарею. В единичных случаях сообщалось о более тяжелых нарушениях, таких как судороги, возбуждение, сонливость, гипотензия, апноэ, кома, нарушение электролитного баланса и почечная недостаточность. Возможно обострение БА.

Лечение. Следует прекратить применение препарата. При пероральном приеме в течение 1 ч после передозировки рекомендуется прием абсорбентов, промывание желудка. Также возможно применение антацидов и ингибиторов протонной помпы. Необходимо поддерживать адекватную гидратацию, контролировать функции печени и почек. Пациент должен находиться под наблюдением врача в течение не менее 4 ч после передозировки. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Условия хранения

при температуре не выше 25°C в сухом месте.

Источник

Артоксан: при каких патологиях нужно покупать

Лекарственный препарат комбинированного противовоспалительного и болеутоляющего действия снимает симптомы суставных патологий, головную и зубную боль. Эффект от применения Артоксан в уколах наступает быстро, значительно облегчая состояние уже после первой инъекции.

Состав и лекарственная форма

Медикаментозное средство производится в виде лиофилизированного концентрата — плотной массы зеленовато-желтого цвета. В некоторых случаях — в виде больших таблеток, реализуемых вместе с растворителем. Препарат предназначен для парентерального введения: изготовления внутримышечных и внутривенных инъекций. Картонная упаковка Артоксана содержит 3 стеклянных запечатанных флакона лиофилизата и ампулы с водой.

Активное вещество — теноксикам, обладающее комплексным жаропонижающим, анальгезирующим и антиагрегантным эффектом. Доза Артоксана содержит 20 мг. теноксикама, вспомогательные и стабилизирующие компоненты.

Механизм действия

Артоксан угнетает выработку простагландинов и накопление ферментов в очагах поражения, в том числе — в хрящевых элементах скелета. Препарат обладает накопительным действием. Выраженный противовоспалительный, болеутоляющий эффект развивается через 5–7 суток с момента первой инъекции. Поэтому средство применяют при суставных патологиях.

Кроме устранения симптомов воспаления и болей препарат снижает агрегацию тромбоцитов, препятствуя образованию кровяных сгустков и тромбов. При поступлении в кровь активное вещество быстро проникает во все ткани и жидкости, взаимодействует с альбуминами почти на 100%. Метаболизм происходит в клетках печени. Выведение препарата регулируется кишечником и почками.

Когда нужен Артоксан

Сфера применения инъекций нестероидного противовоспалительного средства — патологии опорно-двигательного аппарата: вызываемый ими болевой синдром. Уколы назначают:

дегенеративных процессах в области твердых тканей позвоночника и суставов;

при ревматоидном артрите;

тендовагинитах, бурситах, последствиях механических травм суставов и связок.

Артоксан применяется также для купирования болей различного происхождения: головной, зубной, невралгических приступов, мигрени, патологически болезненных месячных. А также при ожогах и травмах мягких тканей.

Как применять Артоксан: инструкция

Препарат не влияет на прогресс общего заболевания, его применяют только для уменьшения симптоматики. Раствор готовят за несколько минут перед введением, хранению разведенный медикамент не подлежит.

Содержимое флакона соединяют с жидкостью и тщательно несколько раз встряхивают, пока масса полностью не растворится, не станет однородной, желтоватого цвета.

Иглу в шприце после смешивания препарата заменяют.

При внутримышечном уколе препарат вводят глубоко в ягодичную или другую крупную мышцу.

При внутривенной инъекции впрыскивают средство как можно медленнее.

Периодичность инъекций Артоксана — 1 раз в сутки по одной дозе препарата. Продолжительность обезболивания — не более двух суток подряд. В дальнейшем нужно применять пероральные препараты с содержанием теноксикама, чтобы избежать интоксикации организма.

Побочные эффекты

На фоне применения Артоксана вероятны реакции со стороны внутренних органов и систем:

со стороны пищеварительного тракта: тяжесть в животе, гастрит, тошнота, спазмы в брюшной полости, изжога, диарея;

со стороны центральной нервной системы: головокружение, астения, повышенная сонливость, слабость, снижение настроения, апатия, шум в ушах, нарушение зрения;

со стороны сердца: тахикардия, аритмические проявления;

изменение формулы крови, высокий уровень печеночных проб, лейкоцитоз.

Вероятны также кожные симптомы: зуд, эритемы, высыпания.

С осторожностью препарат назначают пациентам, имеющим низкую массу тела, воспалительные заболевания сердца, почек, аутоиммунные патологии, сахарный диабет, другие соматические нарушения хронической формы.

Противопоказания

Отказаться от использования Артоксана необходимо:

при высокой чувствительности организма к ибупрофену, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;

аллергических реакциях на компоненты препарата: кожном зуде, обильных высыпаниях;

язвенной болезни желудка, эрозивных поражениях слизистых кишечника;

при бронхиальной астме в сочетании с другими патологиями дыхательных путей;

при подготовке к операции шунтирования сердца и в период восстановления после хирургического вмешательства;

тяжелой форме почечной или печеночной недостаточности;

при сердечной недостаточности (некомпенсированной);

при патологиях системы кроветворения, низкой свертываемости.

Артоксан противопоказан также при беременности, матерям при грудном вскармливании, так как его активное вещество проникает через плаценту и в молоко.

Применять препарат нельзя больным младше 18 лет.

Особые указания

Артоксан повышает эффективность антикоагулянтов и токсичность многих других медикаментов. Применять его желательно под врачебным контролем, отслеживая побочные реакции: изменение формулы крови и общее самочувствие.

В период лечения придется воздержаться от вождения техники и автотранспортных средств, так как этот НПВС воздействует на моторные реакции, снижая их скорость.

Стоимость и аналоги

Купить препарат в аптеках можно за 270-370 рублей. В некоторых сетях его цена может быть выше.

Аналогичные по химическому составу и показаниям медикаменты: Тексаред в таблетках и в форме лиофилизата, средство для инъекций с непатентованным наименованием Теноксикам.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник