Как приготовить одно процентный раствор лидокаина

Лидокаин р-р 10, 20, 100 — Биосинтез — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид)

1 М раствор натрия гидроксида

вода для инъекций

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство, антиаритмическое средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (IB класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше — до 75 минут а при одновременном применении с эпинефрином — более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану блокировать натриевые каналы. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации) уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия увеличивает минимальную разность потенциалов при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших близких к токсическим дозах). Интервалы PQ QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

Синдром слабости синусового узла выраженная брадикардия атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев когда введен зонд для стимуляции желудочков) синоатриальная блокада синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса) кардиогенный шок синдром Морганьи-Адамса-Стокса нарушения внутрижелудочковой проводимости; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; беременность период лактации (проникает через плацентарный барьер выделяется с грудным молоком).

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Для инфильтрационной анестезии: внутримышечно внутрикожно подкожно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально 10-20 мл рас­твора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг). Парабульбарная анестезия: парабульбарно 1-2 мл раствора лидокаина 20 мг/мл. Ретробульбарная анестезия: ретробульбарно 3-4 мл раствора лидокаина 20 мг/мл. Субконъюнктивальная анестезия: введение под конъюнктиву 05-1 мл раствора лидокаи­на 20 мг/мл.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 01% раствора эпи- нефрина (адреналина) (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина но не более 5 капель на весь объем раствора).

Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердеч­ная недостаточность) на 40-50 %.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Для детей при местной анестезии максимальные дозы у новорожденных — 4 мг/кг у детей старше 1 года — 5-7 мг/кг.

Лидокаин раствор с концентрацией 100 мг/мл можно применять только после раз­бавления.

В качестве антиаритмического средства: внутривенно 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл 09 % раствора натрия хлорида до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начина­ется с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немед­ленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быст­рого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин) через 10-20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме кро­ви что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфу­зии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы с интервалом 8-10 минут. Максимальная доза в 1 час — 300 мг в сутки — 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ- мониторированием после чего инфузию прекращают чтобы оценить необходимость из­менения антиаритмической терапии у пациента.

Внутривенно струйно детям — 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение до­зы повторяют через 5 мин после чего назначают непрерывную инфузию. Внутривенно в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максималь­ная доза для детей — 30 мкг/кг/мин.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы органов чувств и психики: угнетение или возбуждение центральной нервной системы нервозность эйфория головная боль головокружение сонливость общая слабость невротические реакции спутанность или потеря сознания угнетение или остановка дыхания дезориентация судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза) шум в ушах парестезии диплопия нистагм светобоязнь тремор тризм мимических мышц тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления нарушение проводимости сердца аритмия синусовая брадикардия перифери­ческая вазодилатация коллапс боль в груди остановка сердца.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит анафилактический шок ангионевротический отек контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения кож­ная сыпь крапивница зуд).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота.

Прочие: ощущение «жара» «холода» или онемения конечностей стойкая анестезия эректильная дисфункция злокачественная гипертермия метгемоглобинемия мелькание «му­шек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.

Передозировка:

Симптомы: первые признаки интоксикации — головокружение тошнота рвота эйфория снижение артериального давления астения; затем — судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры психомоторное возбуждение брадикардия асистолия коллапс; при использовании при родах у новорожденного возможно — брадикардия угнетение дыхательного центра апноэ.

Лечение — прекращение введения препарата легочная вентиляция ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин) вазоконстрикторы (норэпинефрин фенилэфрин). Возможно проведение интубации искусственной вентиляции легких реанимационных мероприятий. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов. Аймалин амиодарон верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты фенитоин рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин метоксамин фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы галлюцинации.

Гуанадрел гуанетидин мекамиламин триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения артериального давления. Больным принимающим ингибиторы моноаминооксидазы лидокаин назначать не следует.

При одновременном назначении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу. В этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами наркотическими анальгетиками гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание. При внутривенном введении лидокаина больным принимающим циметидин возможны такие нежелательные эффекты как состояние оглушенности сонливость брадикардия парестезии и др. Это связано с повышением концентрации лидокаина в плазме крови что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами содержащими тяжелые металлы повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Особые указания:

Не рекомендуется профилактическое назначение препарата всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий). При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность затрудненная речь); назначение иногда совместное лекарственных средств IA класса (прокаинамид) переход к препаратам III класса (амиоарон бретилия тозилат).

Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы не менее чем за 10 дней в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 5 мл или 10 мл (для растворов 10 мг/мл или 20 мг/мл) и по 2 мл (для растворов 20 мг/мл или 100 мг/мл) в ампулах.

По 10 ампул по 2 мл или 10 мл помещены в коробки из картона с гофрированными перегородками.

По 5 ампул по 2 мл 5 мл или 10 мл в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. По 1 2 контурные ячейковые упаковки помещены в пачку из картона. В каждую пачку коробку вкладывают инструкцию по применению нож ампульный или скарификатор (при упаковке ампул с кольцом излома точкой и надсечкой нож ампульный или скарификатор не вкладывают).

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Источник

Лидокаина гидрохлорид (1%)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1% 3,5 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество — лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 35 мг,

вспомогательные вещества: 0.1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин

Код АТХ N01BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, объем распределения составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже).

Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом, период полувыведения препарата зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных внутривенной инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Производное ацетанилида. Антиаритмическое, местноанестезирующее средство. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках; практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Показания к применению

— для смазывания слизистых оболочек: (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколов гайморовой пазухи)

— в качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного введения, а также для проводниковой анестезии и обработки слизистых оболочек.

Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально. Для местной анестезии, как правило, назначают подкожное, внутримышечное или местное (для слизистых оболочек) применение раствора лидокаина.

Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 1% раствора Лидокаина.

Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 мл 1% раствора.

Для обезболивания пальцев конечностей применяется от 2 мл до 3 мл 1% раствора. Максимальная доза 1% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло.

Детям при любом виде периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать 3мг/кг массы тела. В качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков: для внутримышечной инъекции, не более 1г антибиотика (Цеф III) растворяют в 3,5мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Раствор содержащий лидокаин и цефалоспориновый антибиотик (Цеф III) нельзя вводить внутривенно.

Побочные действия

— угнетение или возбуждение центральной нервной системы

— нервозность, эйфория, тревожность

— общая слабость, сонливость

— головная боль, головокружение, шум в ушах

— судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза)

— тремор, тризм мимических мышц, парестезии

— дезориентация, спутанность или потеря сознания

— угнетение или остановка дыхания

— снижение или повышение артериального давления

— нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс

— генерализованный эксфолиативный дерматит

— ангионевротический отек, анафилактический шок

— контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд)

— ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей

— мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором

Противопоказания

— гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам)

инфицирование места предполагаемой инъекции

синдром слабости синусового узла, брадикардия

острая и хроническая сердечная недостаточность

— атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма), синоаурикулярная блокада

синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости

закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении)

нарушение функции печени

— беременность и период лактации

— детский возраст до 12 лет

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

При использовании 1% раствора лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение противопоказано

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение лидокаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.

Хлорпромазин, циметидин, пропранолол, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин повышают концентрацию лидокаина в сыворотке крови.

Увеличение в сыворотке крови уровня лидокаина может возникнуть и с противовирусными средствами (например ампренавир, атазанавиром, дарунавиром, лопинавиром).

Алкоголь усиливает угнетающий эффект лидокаина на центр дыхания.

Особые указания

С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в пожилом возрасте.

Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: первые признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия.

Лечение: больной должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода и вводят 10мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия.

При брадикардии- М-холинолитики (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 3.5 мл в ампулы вместимостью 5 мл из нейтрального стекла или ампулы стерильные для шприцового наполнения.

По 5 ампул упаковывают в контур­ную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубо­кой печати для стеклянных изделий.

По 2 контурные ячейковые упаковки вме­сте с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государствен­ном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г.Шымкент, Аль-Фарабийский р-н, ул. Ш. Рашидова, №81, т/ф: 560882

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

Аль-Фарабийский р-н, ул. Ш. Рашидова, №81, т/ф: 560882

Источник