Как приготовить раствор антибиотика цефтриаксон для инъекций

Цефтриаксон + вода для инъекций

Цефтриаксон + вода для инъекций

Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов

Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes.

Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Eschenchia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica)

Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum. Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

Биодоступность — 100%, время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Тсmax) после в/м введения 2-3 часа, после в/в введения – в конце инфузии.

Максимальная концентрация (Смах ) после в/м введения в дозах 0,5 и 1г – 38 и 76 мкг/мл соответственно. Смах при в/в дозах 0.5, 1 и 2 г – 82, 151, 257 мкг/мл соответственно.

Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы – 83-96%. Объем распределения – 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей – 0,3 л/кг, плазменный клиренс – 0,58-1,45 л/ч, почечный – 0,32-0,73 л/ч.

Период полувыведения (Т½) после в/м введения – 5,8-8,7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4,3-4,6 ч, у больных находящихся на гемодиализе (КК 0-5 мл/мин-14,7ч, КК 5-15 мл/мин-15,7ч), 16-30 мл/мин-11,4ч, КК 31-60 мл/мин-12,4ч.

Выводится в неизмененном виде – 33-67% почками, 40-50% — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.

Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит

Источник

Цефтриаксон-БХФЗ (1000 мг) (Ceftriaxone)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1000 мг

Состав

активное вещество — цефтриаксона (в виде цефтриаксона натриевой соли стерильной) 1000 мг.

Описание

Кристаллический порошок почти белого или желтоватого цвета, слегка гигроскопичный.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ J01D D04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения биодоступность цефтриаксона составляет 100 %, его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2-3 часа. После внутривенного введения препарат быстро проникает в тканевую жидкость, где на протяжении 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации по отношению к чувствительным микроорганизмам. С белками плазмы связывается на 85-95 %, при этом степень связывания уменьшается с увеличением концентрации. Цефтриаксон хорошо проникает в органы и жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костную ткань, проникает через плаценту, в небольшом количестве (3-4 %) выделяется в грудное молоко. При менингите у детей, в том числе новорожденных, препарат проникает в воспаленные мозговые оболочки, при этом концентрация его в цереброспинальной жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме крови.

Препарат выделяется в неизменном виде на 50-60 % почками и 40-50 % − с желчью. При почечной недостаточности фармакокинетика препарата почти не изменяется, отмечается только незначительное увеличение периода полувыведения. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет около 8 часов, у новорожденных в возрасте до 8 дней и у людей в возрасте старше 75 лет увеличивается в 2-3 раза.

Фармакодинамика.

Цефтриаксон – полусинтетический антибиотик группы бета-лактамов, цефалоспорин III поколения, обладает бактерицидным действием, механизм которого связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов; обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (включая штаммы продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А (S.pyogenes), стрептококков группы В (S.agalactiсae), группы Viridans, стрептококков неэнтерококковой группы D; грамотрицательных аэробов: E.coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (в том числе S.typhi), Serratia spp. (включая S.marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y.enterocolitica), Treponema pallidum; анаеробов: Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (однако большинство штаммов C.difficile обладают резистентностью), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (за исключением F.mortiferum и F.varium). Препарат активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам.

К действию прапарата устойчивы: стафилококки, резистентные к метициллину; большинство штаммов энтерококков (в том числе St.faecalis) и стрептококки группы D; много штаммов бета-лактамазопродуцирующих Bacteroides spp. (B.fragilis).

Показания к применению

— инфекции верхних и нижних дыхательных путей

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта)

— инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции

— инфекции почек и мочевыводящих путей

— инфекции половых органов, включая гонорею

— инфекции у больных с ослабленным иммунитетом

— предоперационная профилактика инфекций.

Способ применения и дозы

Цефтриаксон-БХФЗ вводят внутримышечно или внутривенно.

Для внутримышечного введения с целью устранения боли в месте инъекции препарат растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Лидокаин запрещен в качестве растворителя детям до 12 лет.

Раствор содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно!

Для внутривенного струйного введения 1 г препарата растворяют в 10 мл стерильной воде для инъекций. Вводят медленно в течение 2-4 минут.

Для приготовления раствора для внутривенной инфузии растворяют 2 г Цефтриаксона-БХФЗ в 40 мл одного из растворов, свободных от ионов кальция: 0,9 % раствор натрия хлорида, 0,45 % раствор натрия хлорида + 2,5 % раствор глюкозы, 5 % раствор глюкозы, 10 % раствор глюкозы, 6 % раствор декстрана в растворе глюкозы, стерильная вода для инъекций.

Длительность инфузии при дозе ≥ 50 мг/кг − не менее 30 минут.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1-2 г (вводят 1 раз в сутки или в половинной дозе 2 раза в сутки). В тяжелых случаях суточную дозу можно увеличивать до 4 г и вводить в 2 приема с интервалом в 12 часов.

Для новорожденных (в возрасте до 14 дней) и недоношенных детей (от 41 недели скорректированного возраста) суточная доза цефтриаксона-БХФЗ составляет 20-50 мг/кг массы тела, вводится 1 раз в сутки минимум 60 минут для предупреждения вытеснения билирубина из связи с альбуминами крови и уменьшения потенциального риска билирубиновой энцефалопатии.

Для детей в возрасте от 15 дней до 12 лет − 20-80 мг/кг 1 раз в сутки.

Дозы свыше 80 мг/кг следует избегать (исключая менингит) из-за повышения риска развития желчных преципитатов.

Детям с массой тела более 50 кг назначают такие же дозы, как и для взрослых.

Для пациентов преклонного возраста дозы соответствуют дозам для взрослых при условии удовлетворительной функции печени и почек.

Пациентам с нарушениями функции почек − нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Лишь в случае почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

Пациентам с нарушениями функции печени − нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови для возможной коррекции дозы, поскольку у этих пациентов может снижаться скорость его выведения.

Для профилактики послеоперационных осложнений вводят однократно 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.

При неосложненной гонорее однократно внутривенно/внутримышечно вводят 0,25 г препарата.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Для новорожденных в возрасте до 2 недель доза не должна превышать 50 мг/кг/сутки.

Наилучшие результаты достигались при такой длительности лечения:

Neisseria meningitidis – 4 дня

Haemophilus influenzae – 6 дней

Streptococcus pneumoniae – 7 дней.

Продолжительность лечения цефтриаксоном-БХФЗ зависит от характера и степени тяжести патологического процесса, данных бактериологических исследований и обычно составляет 4-14 суток, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может потребоваться более длительная терапия. Применение препарата должно продолжаться (как и любая антибиотикотерапия) как минимум еще 48-72 часов после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.

Цефтриаксон— БХФЗ нельзя вводить в одной инфузионной системе вместе с кальцийсодержащими препаратами!

Побочные действия

— аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема

— отеки, сывороточная болезнь, озноб

— местные реакции: при внутривенном введении – флебиты, болезненность по ходу вены; внутримышечном введении – болезненность в месте введения

— псевдохолелитиаз («sludge» — синдром), дисбактериоз, кандидамикоз и др. суперинфекции

— анемия, лимфопения, гранулоцитопения, нейтропения, базофилия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, носовые кровотечения, гемолитическая анемия

— головная боль, головокружение, приливы, потливость

— нарушение вкуса, стоматит, глоссит, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, запор

— увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гематурия, глюкозурия

— образование конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (80 мг/кг в сутки) либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.)

Источник

Цефтриаксон-АКОС — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Один флакон с порошком для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:

Действующее вещество: цефтриаксон натрия — 0,535 г, 1,071 г, 2,142 г (в пересчете на цефтриаксон — 0,5 г, 1 г, 2 г).

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Цефтриаксон — парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки.

In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположигельных микроогранизмов. Он высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ так и цефалоспориназ) вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительныеаэробы

Staphylococcus aureus (мстициллиночувствительный) коагулазо-отрицательные стафилококки Streptococcus pyogenes (β-гемолитический группы A) Streptococcus agalactiae (β-гемолитический группы В) β-гемолитические стрептококки (группы ни А ни В) Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcusspp. резистентны к цефалоспоринам в том числе к цефтриаксону. Как правило EnterococcusfaecalisEnterococcusfaecium и Listeriamonocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

AcinetobacterIwoffiiAcinetobacteranitratus (главным образом A. baumannii)* AeromonashydrophilaAlcaligenesfaecalisAlcaligenesodorans алкалигеноподобные бактерии BorreliaburgdorferiCapnocytophagaspp. Citrobacterdiversus (в том числе C. amalonaticus) Citrobacterfreundii* EscherichiacoliEnterobacteraerogenes* Enterobactercloacae* Enterobacterspp. (прочие)* HaemophilusducreyiHaemophilusinfluenzaeHaemophilusparainfluenzaeHafniaalveiKlebsiellaoxytocaKlebsiellapneumoniae** Moraxellacatarrhalis(ранее называвшаяся Branhamellacatarrhalis) MoraxellaosloensisMoraxellaspp. (прочие) Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitidis Pasteurella multocida Plesiomonas shigelloides Proteus mirabilis Proteus penneri* Proteus vulgaris* Pseudomonas fluorescens* Pseudomonas spp. (прочие) Providencia rettgeri* Providencia spp. (прочие) Salmonella typhi Salmonella spp. (нетифоидные) Serratia marcescens* Serratia spp. (прочие)* Shigella spp. Vibrio spp. Yersinia enterocolitica Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования β-лактамаз кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β -лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов полирезистентные к другим антибиотикам таким как аминопенициллины и уреидоненициллины цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды чувствительны к цефтриаксону. Treponoma pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями клинические изоляты Р.aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroidesspp. (желчечувствительные)* Clostridiumspp. (кроме С. difficile) Fusobacterium nucleatum Fusobacterium spp. (прочие) Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus) Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз. Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroidesspp. (в частности В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridiumdifficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне используя стандартную методику подобную той которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Источник