Как приготовить раствор азитромицина

Азитромицин порошок : инструкция по применению

Общая характеристика

Международное название: азитромицин; 9-дезокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомо-эритромицин А дигидрат;

Основные физико-химические свойства

порошок белого или почти белого цвета с фруктовым запахом

Состав

20 г порошка содержат азитромицина дигидрата 300 мг, 600 мг или 1500 мг

вспомогательные вещества : ксантан гам, диоксид кремния, кальция стеарат, натрия бензоат, натрия карбонат безводный, аспартам, тартразин, понсо, добавка вкусоароматическая «Ванилин», добавка вкусоароматическая «Абрикос», сахар-рафинад.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для перорального применения.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код АТС J01FA10.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков — азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Он подавляет биосинтез белков микроорганизмов, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы. Активен в отношении ряда грамположительных бактерий: Str. pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalacticae , стрептококков групп C, F, и G, S. aureus и S. epidermidis . Не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae и Haemophilus ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и Bordetella parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp., И Peptococcus spp. Кроме того, является эффективным относительно внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Всасывания. Азитромицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 — 2,96 ч и составляет 0,4 мг / л, воображаемый о «Объем распределения — 31,1 л / кг, н» Связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Биодоступность — 37%.

Распределение. После приема внутрь азитромицин быстро распределяется в организме. В легких, тканях дыхательных путей и мочеполовой системы (в т.ч. в предстательной железе), коже и мягких тканях достигаются концентрации антибиотика, которые во много раз превышают его концентрации в плазме. Это связано с низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.

Вывод. Вывод азитромицина из плазмы крови проходит в два этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз / сут. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
• скарлатина;
• инфекции дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы);
• инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и / или цервицит);
• болезнь Лайма (боррелиоз) в лечении начальной стадии (еrythema migrans);
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori .

Способ применения и дозы.

Перед применением азитромицина необходимо из порошка приготовить суспензию. Для этого во флакон с порошком наливают до метки «60 мл» кипяченой охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и интенсивно взбалтывают. После того, как осядет пена, образовавшуюся повторно доводят «объем суспензии водой до метки« 60 мл », тщательно взбалтывают. Суспензия готова к употреблению. Перед каждым употреблением флакон интенсивно взбалтывают и оставляют стоять до тех пор, пока не осядет образовавшаяся пена. 1 мл раствора содержит 5 мг (300 мг / 60 мл), или 10 мг (600 мг / 60 мл), или 25 мг (1500 мг / 60 мл) азитромицина в пересчете на активное вещество.

Препарат следует принимать за 1:00 до еды или через 2:00 после еды.

Необходимое количество препарата следует отмерить дозирующей стаканом.

Источник

Азитромицин Сандоз® (200мг/5мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл

Состав

5 мл суспензии содержит

активное вещество — азитромицина моногидрат 102,40 мг или 204,80 мг,

вспомогательные вещества: сахароза рафинированная, сахароза порошок, камедь ксантановая, гидроксипропилцеллюлоза, тринатрия фосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам, карамель сливочная, титана диоксид (Е 171).

Описание

Порошок от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом. Приготовленная суспензия — гомогенная суспензия от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом, от сладкого до слегка горьковатого вкуса.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема.

После приема внутрь азитромицин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о высоком сродстве азитромицина к тканям и низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.

Концентрации азитромицина в органах-мишенях (легкие, миндалины, предстательная железа) превышают МИК90 для патогенных микроорганизмов после приема одноразовой дозы препарата 500 мг. Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления.

Период полувыведения от 2 до 4 дней.

Около 12% введенной дозы азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были выявлены в желчи. Идентифицировано 10 метаболитов, которые образуются с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования и других метаболических преобразований. Соответствующие исследования подтвердили, что метаболиты азитромицина не проявляют антимикробного действия.

У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-80 мл/мин) принимавших 1 г азитромицина однократно среднее значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 5,1% и 4,2%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью среднее значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 61% и 35%, по сравнению с людьми с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 80 мл / мин).

У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности нет доказательств изменений фармакокинетики азитромицина по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У таких пациентов наблюдается усиленное выведение азитромицина с мочой, возможно, с целью компенсации сниженного печеночного клиренса.

Фармакокинетика азитромицина у пожилых и молодых пациентов одинаковая. Однако максимальная концентрация азитромицина в плазме была выше (на 30-50%) у пожилых пациентов, но при этом не наблюдалось накопление.

Фармакокинетика была изучена у детей в возрасте от 4 месяцев до 15 лет, которые принимали капсулы, гранулы и суспензию. При дозе 10 мг/кг в первый день, с последующей дозой 5 мг/кг со 2 по 5 день, достигнутая Cmax была немного ниже, чем у взрослых.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Азитромицин Сандоз — азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов.

Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект.

Механизм действия основан на ингибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50-S рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пептидов.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

Другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus – strains resistant to methicillin and erythromycin, Streptococcus pneumoniae – strains resistant to penicillin

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Bacteroides fragilis

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к азитромицину:

острый бактериальный синусит (должным образом диагностированный)

острый бактериальный средний отит (должным образом диагностированный)

обострение хронического бронхита (должным образом диагностированного)

внебольничная пневмония от умеренной до тяжелой степени

инфекции кожи и мягких тканей

неосложненный уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis

Предъявляемые терапевтические рекомендации, относительно надлежащего использования антибактериальных лекарственных препаратов, должны соблюдаться неукоснительно.

Способ применения и дозы

Дети и подростки (до 18 лет)

Детям от года и старше препарат Азитромицин Сандоз назначают из расчета 10 мг/кг один раз в сутки в течение 3 дней, либо в течение 5 дней, начиная с однократной дозы 10 мг/кг в 1 день, затем по 5 мг/кг в течение последующих 4 дней, как указано в таблице. Для детей младше 1 года прием препарата ограничен.

Источник

Азитромицин Сандоз® (100 мг/5 мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл

Состав

5 мл суспензии содержит

активное вещество — азитромицина моногидрат 102,40 мг или 204,80 мг,

вспомогательные вещества: сахароза рафинированная, сахароза порошок, камедь ксантановая, гидроксипропилцеллюлоза, тринатрия фосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам, карамель сливочная, титана диоксид (Е 171).

Описание

Порошок от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом. Приготовленная суспензия — гомогенная суспензия от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом, от сладкого до слегка горьковатого вкуса.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема.

После приема внутрь азитромицин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о высоком сродстве азитромицина к тканям и низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.

Концентрации азитромицина в органах-мишенях (легкие, миндалины, предстательная железа) превышают МИК90 для патогенных микроорганизмов после приема одноразовой дозы препарата 500 мг. Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления.

Период полувыведения от 2 до 4 дней.

Около 12% введенной дозы азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были выявлены в желчи. Идентифицировано 10 метаболитов, которые образуются с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования и других метаболических преобразований. Соответствующие исследования подтвердили, что метаболиты азитромицина не проявляют антимикробного действия.

У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-80 мл/мин) принимавших 1 г азитромицина однократно среднее значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 5,1% и 4,2%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью среднее значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 61% и 35%, по сравнению с людьми с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 80 мл / мин).

У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности нет доказательств изменений фармакокинетики азитромицина по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У таких пациентов наблюдается усиленное выведение азитромицина с мочой, возможно, с целью компенсации сниженного печеночного клиренса.

Фармакокинетика азитромицина у пожилых и молодых пациентов одинаковая. Однако максимальная концентрация азитромицина в плазме была выше (на 30-50%) у пожилых пациентов, но при этом не наблюдалось накопление.

Фармакокинетика была изучена у детей в возрасте от 4 месяцев до 15 лет, которые принимали капсулы, гранулы и суспензию. При дозе 10 мг/кг в первый день, с последующей дозой 5 мг/кг со 2 по 5 день, достигнутая Cmax была немного ниже, чем у взрослых.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Азитромицин Сандоз — азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов.

Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект.

Механизм действия основан на ингибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50-S рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пептидов.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

Другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus – strains resistant to methicillin and erythromycin, Streptococcus pneumoniae – strains resistant to penicillin

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Bacteroides fragilis

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к азитромицину:

острый бактериальный синусит (должным образом диагностированный)

острый бактериальный средний отит (должным образом диагностированный)

обострение хронического бронхита (должным образом диагностированного)

внебольничная пневмония от умеренной до тяжелой степени

инфекции кожи и мягких тканей

неосложненный уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis

Предъявляемые терапевтические рекомендации, относительно надлежащего использования антибактериальных лекарственных препаратов, должны соблюдаться неукоснительно.

Способ применения и дозы

Дети и подростки (до 18 лет)

Детям от года и старше препарат Азитромицин Сандоз назначают из расчета 10 мг/кг один раз в сутки в течение 3 дней, либо в течение 5 дней, начиная с однократной дозы 10 мг/кг в 1 день, затем по 5 мг/кг в течение последующих 4 дней, как указано в таблице. Отсутствуют данные относительно применения препарата у детей младше 1 года.

Источник