Как приготовить раствор дибазола

Дибазол (раствор для инъекций 1%)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1% 2 мл, 5 мл

Состав

Раствор содержит 2 мл, 5 мл

активное вещество — бендазол 20.0 мг, 50.0 мг

вспомогательные вещества: этанол 96%, глицерин (в пересчете на 100%), кислота хлороводородная 0.1 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Прочие периферические вазодилататоры

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат быстро проникает в системный кровоток. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 15–30 минут с момента введения. Продолжительность действия – 2–3 ч. Метаболизируется в печени.

Продуктами биотрансформации дибазола являются два конъюгата, образующиеся вследствие метилирования и карбоэтоксилирования иминогруппы имидазольного кольца дибазола: 1-метил-2-бензилбензимидазол и 1-карбоэтокси -2- бензилбензимидазол.

Продукты метаболизма экскретируются преимущественно с мочой.

Фармакодинамика

Вазодилатирующее и спазмолитическое средство. Обладает гипотензивным, сосудорасширяющим действием, стимулирует функцию спинного мозга, обладает умеренной иммуностимулирующей активностью.

Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Препарат вызывает непродолжительный (2-3 ч) и умеренный гипотензивный эффект, хорошо переносится.

Вызывает непродолжительное расширение мозговых сосудов при хронической гипоксии мозга, вызванной местным нарушением кровообращения (склероз церебральных артерий).

Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге.

Обладает иммуномодулирующей активностью. За счет регуляции соотношения концентраций цикло-гуанозинмонофосфата (цГМФ) и цикло-аденозинмонофосфата (цАМФ) в иммунных клетках повышает содержание цГМФ, что приводит к пролиферации зрелых сенсибилизированных T- и B-лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, кооперативной реакции и активации конечной эффекторной функции клеток. Препарат стимулирует продукцию антител, усиливает фагоцитарную активность лейкоцитов, макрофагов, улучшает синтез интерферона, но иммуномодулирующий эффект развивается медленно.

Показания к применению

— гипертонические кризы, как дополнительное средство

— спазм гладкой мускулатуры внутренних органов при язвенной болезни

желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм

— остаточные явления полиомиелита, периферического паралича лицевого

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Для купирования гипертонических кризов вводят по 30-40 мг (3-4 мл 1% раствора). При значительном повышении артериального давления показано внутримышечное введение по 20-30 мг (2-3 мл 1% раствора) 2-3 раза в день.

Курс лечения назначается индивидуально, в среднем составляет 8-14 дней.

При спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов по 10-20 мг (1-2 мл 1% раствора) внутримышечно или подкожно в качестве симптоматической терапии.

При лечении нервных болезней препарат назначается взрослым в дозе 2 мл 1 раз в сутки или через день в течение 10-15 дней внутримышечно или подкожно.

Повторный курс через 3-4 недели. В дальнейшем курсы лечения препаратом проводят с перерывом 1-2 месяца.

Побочные действия

— аллергические реакции (кожный зуд, гиперемия, сыпь, крапивница)

— местная реакция (локальная болезненность в месте введения)

— головокружение, головная боль

— чувство жара, потливость, покраснение лица

— тахикардия, снижение артериального давления

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бендазолу или к вспомогательным

— заболевания, протекающие со снижением мышечного тонуса,

— тяжелая сердечная недостаточность

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненная

— детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном применении препарата с папаверином гидрохлоридом, теобромином, сальсолином расширяется спектр их фармакологического действия.

При комбинированном применении Дибазола с барбитуратами усиливается эффективность барбитуратов длительного действия, в частности фенобарбитала.

Дибазол не совместим с салицилатами и бензоатами, поскольку происходит выпадение осадка данных лекарственных средств.

При совмещении с бета-адреноблокаторами гипотензивный эффект препарата не изменяется, но при длительном назначении он предупреждает повышение общего периферического сопротивления сосудов, вызываемое бета-адреноблокаторами.

Совмещение с фентоламином усиливает гипотензивный эффект (фентоламин и дибазол приводят к снижению общего периферического сосудистого сопротивления).

Препарат усиливает гипотензивное действие клофелина, резерпина, салуретиков, средств, влияющих на ренин-ангиотензивную систему.

Пациенты пожилого возраста

Не рекомендуется назначать длительно для лечения артериальной гипертензии пациентам пожилого возраста, т.к. возможно ухудшение показателей электрокардиограммы.

Применение в педиатрии

Препарат не назначают детям в возрасте до 12 лет.

Беременность и период лактации

Поскольку данные о безопасности препарата для плода отсутствуют, не рекомендуется его применение в период беременности.

В период лактации следует применять с осторожностью только в том случае, когда польза для матери, превышает потенциальный риск для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами из-за возможных побочных эффектов, таких как головокружение.

Передозировка

Симптомы: потливость, ощущение жара, головокружение, тошнота, легкая головная боль, артериальная гипотензия, которые быстро проходят при снижении дозы или отмене препарата.

Лечение: отмена препарата. При выраженной артериальной гипотензии под контролем артериального давления назначают трансфузионную терапию, вазопрессорные средства, сердечные гликозиды.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла, или ампулы стерильные, для шприцевого наполнения, импортные.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

Для дозировки по 2 мл: по 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

В каждую упаковку вкладывают скарификатор ампульный.

По 10 ампул помещают в коробку из картона коробочного или хром-эрзац с гофрированным вкладышем. В каждую коробку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги этикеточной или писчей.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы или ножи ампульные не вкладываются.

Для дозировки по 5 мл: по 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

В каждую упаковку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Коробки с ампулами или контурные упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного. Инструкции вкладывают по числу коробок или упаковок.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

Источник

Как приготовить раствор дибазола

Sol . Dibazoli 1% 50 ml

Фарм экспертиза и расчеты-дополнительно.

Фармацевтическая экспертиза рецепта

Форма рецептурного бланка (приказ № 328 от 23.08.99) – N 107/у

I. Проверка фармацевтической (физико-химической, химической и фармакологической) совместимости ингредиентов прописи

Вывод. ЛВ совместимы, т.к. пропись нормирована – пр. № 214 от 16.07.97, прилож. 2, раздел 1.1, пропись 11 – Раствор дибазола 0,5%, 1%, 2%.

Дибазола 5,0; 10,0; 20,0

Раствор кислоты хлороводородной 0,1 М 10 мл

Воды для инъекций до 1 л.

Режим стерилизации: 120 0 С – 8 мин (объем до 100 мл).

Срок годности: 60 дней – для 0,5% и 1% растворов; 30 дней – для 2% раствора.

Оборотная сторона ППК

Все расчеты проводят в соответствии с прописью.

Раствор кислоты хлороводородной 0,1 М

Лицевая сторона ППК

Aquae pro injectionibus

ad 50 ml (49,5 ml)

Sol. Acidi hydrochlorici 0,1 М –

0,5 мл (g t t X Х )

Теоретическая основа технологического процесса и обоснование его стадий

1. Растворы для инъекций лекарственных средств, относящихся к группе солей слабых оснований и сильных кислот готовят используя в качестве стабилизатора кислоту хлороводородную – 0,1 М. Механизм стабилизации – сдвиг рН раствора в сторону образования недиссоциированного продукта. Это создает условия, препятствующие гидролизу, омылению сложных эфиров, окислению фенольных и альдегидных групп.

2. Инъекционный раствор дибазола готовят в асептических условиях, чтобы максимально сократить попадание в раствор микроорганизмов и предупредить его пирогенные свойства.

Технология по стадиям

В стерильной подставке растворяют 0,5 дибазола в 3/4 объема горячей воды для инъекций, после охлаждения добавляют стабилизатор (кислота хлороводородная), перемешивают и доводят водой для инъекций до нужного объема.

После полного химического контроля раствор фильтруют через стерильный комбинированный фильтр (складчатый бумажный фильтр с подложенным тампоном длинноволокнистой стерильной ваты), промытый стерильной водой для инъекций или через стеклянный фильтр №№ 3 или 4.

ТС-3. Упаковка с укупоркой

Флакон с раствором укупоривают резиновой пробкой и обкатывают металлическим колпачком.

ТС-4. Подготовка к стерилизации

Укупоренный флакон обвязывают смоченной пергаментной бумагой, на “язычке” которой указывают № рецепта, состав прописи, режим стерилизации, подпись изготовившего, дату.

ТС-5. Стерилизация (не позднее 3 часов с момента изготовления раствора)

Насыщенным паром под давлением (120 0 С) – 8 мин (объем до 100 мл).

ТС-6. Оформление (маркировка)

Основная этикетка «Стерильно» с указанием № аптеки, № рецепта, Ф.И.О. пациента, состава прописи, № анализа, способа применения, даты, цены. Предупредительные надписи «Хранить в прохладном месте», «Беречь от детей», отдельный рецептурный номер.

В ГФ для стерилизации инъекционных р-ров разрешены методы:насыщенным паром при 120 град или текучим паром при 100 град, для стерилизации в-в, разлаг при нагревании, исп-т тиндализацию или бактер фильтрацию.

Источник

Дибазол — Дарница (5 мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1% 1 мл, 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: бендазола гидрохлорид — 10 мг

вспомогательные вещества: этанол 96 %, глицерин, 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым или зеленоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Прочие периферические вазодилататоры.

Фармакологические свойства

При внутримышечном введении препарат быстро проникает в системный кровоток. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 15–30 минут с момента введения. Продолжительность действия – 2–3 ч. Метаболизируется в печени.

Продуктами биотрансформации дибазола являются два конъюгата, образующиеся вследствие метилирования и карбоэтоксилирования иминогруппы имидазольного кольца дибазола: 1-метил-2-бензилбензимидазол и 1-карбоэтокси -2- бензилбензимидазол.

Продукты метаболизма экскретируются преимущественно с мочой.

Вазодилатирующее и спазмолитическое средство. Обладает гипотензивным, сосудорасширяющим действием, стимулирует функцию спинного мозга, обладает умеренной иммуностимулирующей активностью.

Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Препарат вызывает непродолжительный (2-3 ч) и умеренный гипотензивный эффект, хорошо переносится.

Вызывает непродолжительное расширение мозговых сосудов при хронической гипоксии мозга, вызванной местным нарушением кровообращения (склероз церебральных артерий).

Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге.

Обладает иммуномодулирующей активностью. За счет регуляции соотношения концентраций цикло-гуанозинмонофосфата (цГМФ) и цикло-аденозинмонофосфата (цАМФ) в иммунных клетках повышает содержание цГМФ, что приводит к пролиферации зрелых сенсибилизированных T- и B-лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, кооперативной реакции и активации конечной эффекторной функции клеток. Препарат стимулирует продукцию антител, усиливает фагоцитарную активность лейкоцитов, макрофагов, улучшает синтез интерферона, но иммуномодулирующий эффект развивается медленно.

Показания к применению

— обострения гипертонической болезни, гипертонические кризы, как дополнительное средство

— спазмы пилоруса желудка, кишечника, как дополнительное средство

— при лечении неврологических заболеваний (главным образом, остаточных явлений полиомиелита, периферического паралича лицевого нерва, полиневрита).

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет Дибазол-Дарница назначают внутривенно, внутримышечно или подкожно. Для купирования гипертонических кризов вводят внутривенно или внутримышечно 3–5 мл 1 % раствора (30–50 мг). При значительном повышении артериального давления показано внутримышечное введение по 2–3 мл 1 % препарата (20-30 мг) 2–3 раза в сутки. Курс лечения назначается индивидуально, в среднем – 8–14 дней.

Побочные действия

— головокружение, головная боль

— ощущение сердцебиения, боль в области сердца, при длительном применении – ухудшение показателей ЭКГ в связи с уменьшением сердечного выброса, снижение артериального давления

— сухой кашель, насморк, затрудненное дыхание

— тошнота, жжение в горле

— зуд, гиперемия, высыпания, крапивница

— чувство жара, повышенное потоотделение, покраснение лица

— реакции в месте введения: локальная болезненность.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бендазолу или к вспомогательным компонентам препарата

— заболевания, протекающие со снижением мышечного тонуса, судорожным синдромом, тяжелой сердечной недостаточностью

— хронический нефрит с отеками и нарушением азотовыделительной функции почек

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки с кровотечением

— детский возраст до 12 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.

Папаверина гидрохлорид, теобромин, сальсолин – при комбинированном применении с дибазолом расширяется спектр фармакологического действия папаверина гидрохлорида, теобромина, сальсолина.

Барбитураты – при комбинированном применении с дибазолом усиливается эффективность барбитуратов длительного действия, в частности фенобарбитала.

Фентоламин, гипотензивные препараты (средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему и др.), салуретики – при комбинированном применении с дибазолом усиливается гипотензивный эффект.

β-блокаторы – при комбинированном применении с дибазолом гипотензивный эффект последнего не изменяется, но при длительном применении дибазол предотвращает повышение общего периферического сопротивления, вызываемого β-блокаторами.

Дибазол несовместим с салицилатами и бензоатами, поскольку происходит выпадение осадка салицилата или бензоата дибазола.

Особые указания

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

Дибазол в форме инъекций является вспомогательным средством, которое используют при артериальной гипертензии при условии чувствительности к другим гипотензивным средствам. При лечении артериальной гипертензии рекомендуется сочетать с другими гипотензивными препаратами.

Нецелесообразно длительное применение Дибазола-Дарница как антигипертензивного средства у больных старческого возраста из-за возможности ухудшения показателей ЭКГ, уменьшения сердечного выброса.

Не рекомендуется применять для длительного лечения артериальной гипертензии, особенно пациентам пожилого возраста.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами, а в случае возникновения головокружения воздержаться от работы с потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, потливость, ощущение жара, головокружение, тошнота, легкая головная боль, которые быстро проходят при отмене препарата.

Лечение: отменить препарат. При выраженной гипотензии под контролем артериального давления назначают трансфузионную терапию, сосудосуживающие средства, сердечные гликозиды. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл или 5 мл препарата в ампулы стеклянные.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносят краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул по 1 мл или 5 мл вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету).

При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Две контурные ячейковые упаковки по 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.

По 10 ампул по 1 мл или 5 мл вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем.

При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Владелец регистрационного удостоверения

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции —

Источник