Как приготовить раствор ницерголина

Ницерголин : инструкция по применению

Описание

Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.

Состав

1 ампула ницерголина содержит: активное вещество — ницерголин 4 мг, вспомогательные вещества — кислота винная, сахар молочный (лактоза).

1 ампула натрия хлорида содержит: активное вещество — натрия хлорид 45 мг, вспомогательное вещество — вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреноблокатор. Код ATX: С04АЕ02.

Показания для применения

Ницерголин показан для симптоматического лечения лёгкой до умеренно тяжёлой деменции для коррекции когнитивных и поведенческих расстройств.

Способ применения и дозы

Способ введения, доза и курс лечения зависят от индивидуальных показателей гемодинамики больного.

Ницерголин назначают внутримышечно, внутривенно и внутриартериально, предварительно растворив в прилагаемом растворителе — натрия хлорида раствор для инъекций 9 мг/мл.

Внутримышечно вводят по 2-4 мг 2 раза в день, внутривенно капельно по 4-8 мг на дозу в 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (при необходимости введение лекарственного средства можно повторить несколько раз в день), внутриартериально — по 4 мг на дозу в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида в течение 2 мин.

Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, боли в животе); жар, нарушения сна (сонливость и бессонница), ортостатическая гипотензия; головокружение, кожная сыпь, кожный зуд, аллергические реакции, гиперурикемия (выраженность не зависит от дозы и длительности терапии); гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ощущение тепла, артериальная гипотония, головная боль, стенокардия, риск развития фиброза и эрготизма, а также симптомы эрготизма: похолодание конечностей, боль и нарушение функций конечностей.

Передозировка

Симптомы: понижение АД.

Лечение: больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят симптоматическую терапию.

Меры предосторожности

Возможен риск развития фиброза и эрготизма.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля).

Применение в период беременности и лактации

Применение лекарственного средства во время беременности и в период лактации противопоказано.

Противопоказания

Гиперчувствительность; недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотония, выраженный атеросклероз периферических сосудов; органические поражения сердца; стенокардия напряжения; артериальная гипотония; беременность; период лактации.

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, нарушающими метаболизм и выведение мочевой кислоты.

После парентерального введения лекарственного средства для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 мин. В том случае, если частота пульса в покое составляет менее 50 ударов в мин., прием лекарственного средства возможен только при тщательном медицинском контроле.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С осторожностью препарат применяют совместно с: антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты);

препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома CYP 2D6, так как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);

ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения); препаратами, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (может меняться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Ницерголин нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

Условия хранения

В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Упаковка

По 4 мг действующего вещества в ампулы из нейтрального стекла.

По 5 ампул с лекарственным средством помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной.

По 5 мл растворителя натрия хлорида раствора для инъекций 9 мг/мл в ампулы из нейтрального стекла.

По 5 ампул с растворителем помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной.

1 комплект: один вкладыш с 5 ампулами лекарственного средства и один вкладыш с 5 ампулами натрия хлорида раствора для инъекций 9 мг/мл, листок-вкладыш по применению и нож ампульный или скарификатор ампульный помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с точкой, насечкой, кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Республика Беларусь, г. Минск, пер. С. Ковалевской, д. 52а, тел. 213-16-37.

Источник

Ницерголин лиофилизат — Эллара — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Состав

На 1 ампулу препарата:

Ницерголин — 4,0 мг;

Лактозы моногидрат — 30,0 мг, винная кислота — 1,04 мг.

На 1 мл растворителя:

Натрия хлорид — 9,0 мг;

Вода для инъекций — до 1,0 мл.

Описание

Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ницерголин — производное эрголина α-адреноблокатор.

Ницерголин имеет высокое сродство к α₁-адренергических рецепторам и умеренной аффинностью α₂-адренергическим рецепторам.

Увеличивает кровообращение в церебральных и периферических артериях в дозах которые не влияют на артериальное давление или частоту сердечных сокращений.

Фармакокинетика:

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 16-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α- метоксиэрголин (MDL продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация — время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы причем степень его сродства к α₁-кислому гликопротеину больше чем к сывороточному альбумину. Показано что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в виде метаболитов в основном почками (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве (10-20%) — через кишечник. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1деметил-ницерголин который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.

Показания:

Противопоказания:

Гиперчувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата острое кровотечение выраженная брадикардия нарушение ортостатической регуляции недавно перенесенный инфаркт миокарда детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью:

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или сочетание с лекарственными средствами нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Беременность и лактация:

В период беременности применение препарата противопоказано.

На время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата 2 раза в сутки.

4 мг препарата растворяют в 2 или 4 мл натрия хлорида раствора для инъекций 09% полученный раствор имеет концентрацию соответственно 2 мг/мл и 1 мг/мл.

Внутривенно: рекомендуемая доза 4-8 мг вводят капельно при необходимости введение можно повторять несколько раз в день.

4 или 8 мг препарата растворяют в 100 мл раствора натрия хлорида 09% или раствора декстрозы 5% 10% приготовленный раствор имеет концентрацию соответственно 004 мг/мл и 008 мг/мл.

Внутриартериально: рекомендуемая доза 4 мг вводят в течение 2 минут.

4 мг препарата растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида 09% приготовленный раствор имеет концентрацию 04 мг/мл.

Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Доза продолжительность лечения путь введения зависят от характера и тяжести заболевания. Предпочтительно начинать лечение с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием препарата.

При хронической почечной недостаточности (креатинин сыворотки 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется назначать в более низких дозах.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы системы органов кроветворения и гемостаза: ортостатическая гипотензия приступ стенокардии уменьшение вязкости крови похолодание конечностей выраженное снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушения сна (бессонница повышенная сонливость) головокружение головная боль ощущение усталости возбуждение беспокойство обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота понижение аппетита диарея абдоминальные боли увеличение кислотности желудочного сока.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевой кислоты в крови (выраженность не зависит от дозы и длительности терапии).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции.

Со стороны кожных покровов: потливость ощущение жара.

Аллергические реакции: редко — зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища эритема крапивница.

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении в крайне редких случаях возможно изолированное поражение плевры или сочетанное поражение плевры и легких в том числе легочная фиброзирующая интерстициальная пневмония.

Прочие: боль в конечностях жар.

Передозировка:

Симптомы: преходящее выраженное снижения артериального давления (АД).

Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение при необходимости — симпатомиметики под контролем АД.

Взаимодействие:

Ницерголин может усиливать эффекты антигипертензивных препаратов.

Ницерголин метаболизируется системой цитохрома Р450 под действием изофермента CYP2D6 поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия с такими препаратами как хинидин большинство антипсихотических лекарственных препаратов (в том числе клозапин рисперидон галоперидол тиоридазин).

При применении с ацетилсалициловой кислотой может удлиняться время кровотечения.

При применении с препаратами влияющими на метаболизм мочевой кислоты могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты.

Ницерголин не рекомендуется применять одновременно с препаратами стимулирующими ЦНС (альфа- и бета-адреномиметики).

В связи с тем что ницерголин повышает эффект антикоагулянтов и антиагрегантов при их одновременном применении с ницерголином необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

Ницерголин может потенцировать влияние бета — адреноблокаторов на сердце.

Особые указания:

После внутривенного введения препарата для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут.

При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Были выявлены случаи фиброза (например легких сердца клапанов сердца или забрюшинного фиброза) связанные с действием алкалоидов спорыньи на серотониновые 5-НТ_2В-рецепторы.

При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (в том числе тошнота рвота диарея абдоминальные боли вазоконстрикция периферических сосудов).

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Перед назначением этого класса лекарственных препаратов врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки препаратов спорыньи.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 4 мг препарата в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл.

По 4 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл.

По 5 ампул с препаратом в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

По 5 ампул с растворителем в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с препаратом вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары.

1 контурную ячейковую упаковку с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с растворителем (Натрия хлорида раствор для инъекций 09%) вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным укладывают в пачку из картона для потребительской тары.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем. При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров. По 50 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.

По 25 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата и 25 контурных ячейковых упаковок с ампулами растворителя или по 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата и по 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами растворителя вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Эллара» (ООО «Эллара»), 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д.20, стр. 2, Россия

Источник