Как приготовить раствор пенициллина

Наибольшее распространение в клинике получил внутримышечный способ введения пенициллина. При этом всасывание препарата замедлено, но зато он дольше задерживается в организме. Наибольшая концентрация его в крови наблюдается через 15—20 мин, затем она падает и спустя 3 ч доходит до незначительных цифр. Внутримышечный способ состоит из двух вариантов: периодического и постоянного. Постоянный, или капельный, способ введения пенициллина хорош тем, что при нем быстро достигается соответствующая концентрация в крови, но он очень неприятен и утомителен для больных и требует специального оборудования и обслуживания. Поэтому он не получил широкого распространения. Клиника пользуется главным образом методом введения пенициллина через определенные промежутки времени.

Дозировка пенициллина претерпела значительные изменения в сторону непрерывного роста. Если вначале (1945 г.) в инструкции Министерства здравоохранения СССР рекомендовалось от 10 до 120 тыс. ЕД в сутки, то спустя некоторое время дозы его уже доходили до нескольких сот тысяч и даже миллионов. Возможно, что это объясняется тем, что в вопросах лечебной концентрации его в крови существуют разногласия: одни авторы считают достаточной концентрацию пенициллина, равную 0,02 ЕД на 1 мл крови (3. В. Ермольева), другие’ (М. П. Николаев) признают дозу в 0,2 ЕД.

Н. Н. Егоров и Г. Н. Петрова различают минимальные и максимальные концентрации. Минимальной концентрацией они считают 0,006 ЕД пенициллина в 1 мл крови, а максимальной 0,06 ЕД. Эти величины соответствуют бактериостатическому эффекту при воздействии пенициллина на гноеродную флору. Увеличение его концентрации в крови, по их мнению, не повышает бактериостатического эффекта. Большинство авторов считает, что терапевтической концентрацией пенициллина является 0,06 ЕД в 1 мл крови.

Н. М. Коврижко различает малые, средние и большие дозы пенициллина, вводимого в сутки. Малые дозы равны 60—100 тыс. ЕД, средние— 1 —1,5 млн. и массивные— 15—20 млн. ЕД. В литературе имеются и другие определения величины суточной дозы пенициллина.

Большой интерес представляют данные И. Н. Винокурова, специально занимавшегося изучением концентрации пенициллина в крови при лечении больных сифилисом. Автор исследовал кровь на содержание пенициллина у больных после однократного внутримышечного введения различных доз препарата. Подводя итоги проделанным исследованиям, он отмечает, что повышение концентрации пенициллина в крови и более длительная задержка его в ней шли параллельно увеличению введенной разовой его дозы.
Так, пенициллин, введенный внутримышечно однократно в количестве 20 тыс. или 30 тыс. ЕД, определяется в крови в течение 1 ч, после однократного введения 40 или 50 тыс. ЕД — в течение 3 ч.

Исследования показали, что при многократном и непрерывном внутримышечном введении пенициллина наблюдается более длительная задержка его в крови, т. е. кумуляция его в организме.
На основании клинических наблюдений и экспериментальных данных И. Н. Винокуров приходит к заключению, что концентрация и длительность содержания пенициллина в крови в большей мере зависят от дозы введенного препарата и физиологического состояния организма.

Мы привели эти данные потому, что, во-первых, они имеют определенное практическое значение, а во-вторых, они могут до известной степени служить критерием для целесообразной дозировки пенициллина и методов его применения.

Малые дозы пенициллина удлиняют период лечения, нередко способствуют появлению пенициллиноустойчивых штаммов микроорганизмов (Л. Е. Рыбак и др.). Вопрос о привыкании последних к действию пенициллина и других антибиотиков подробно изучен в последнее время. При воздействии небольших концентраций пенициллина отмечается образование новых форм бактерий, которые оказываются более устойчивыми к действию антибиотика, чем исходные формы.

Источник

Бензилпенициллин (1000000 ЕД) (Биосинтез ОАО)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000000 ЕД

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество – бензилпенициллин натрия (в пересчете на активное вещество) — 0,6 г (1000000 ЕД)

Описание

Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты — пенициллины.

Пенициллины пенициллиназа— чувствительные. Бензилпенициллин

Код АТХ J01СЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60 %.

Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проницаемость

через гематоэнцефалический барьер увеличивается. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp.. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших.

К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:

крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит

инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит,

гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит)

инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит)

инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

инфекции глазного яблока

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутримышечного, внутривенного, подкожного, эндолюмбального и интратрахеального введения.

При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекции мягких тканей и другие) — 4-6млн ЕД/сут за 4 введения.

При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) — 10-20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене — до 40-60 млн ЕД.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года — 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года — 50000 ЕД/кг; при необходимости — 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения — 4-6 раз в сутки, внутривенно — 1 — 2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек.

В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым — 5-10 тыс. ЕД, детям — 2-5 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней внутривенно, затем назначают внутримышечно.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.

Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.

При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (100-300 мл в зависимости от дозы и возраста).

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина.

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина.

Приготовление раствора препарата для эндолюмбального применения: разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс. ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл спинно-мозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.

При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс. ЕД в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и другие) назначают глазные капли, содержащие 20-100 тысяч ЕД в 1 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10- 100 тысяч ЕД/мл.

Длительность лечения препаратом в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания — oт 7-10 дней до 2 месяцев и более (например, при сепсисе, септическом эндокардите).

Побочные действия

— аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

— тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

— нарушение функции почек

— анемия, лейкопения, тромбоцитопения

— повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома

— аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, Отек Квинке

— суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы)

— местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения

Противопоказания

— повышенная чувствительность (в том числе и к другим β-лактамным

антибиотикам) к препарату

— крапивница, бронхиальная астма

— эндолюмбальное введение при эпилепсии.

Лекарственные взаимодействия

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию Бензилпенициллина.

Аллопуринол, при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Растворы препарата для всех путей введения готовят ех tempore.

Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. У ослабленных больных, новорожденных, людей

пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные

грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Беременность и период лактации

Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить водно-электролитному балансу).

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000000 ЕД.

1000000 ЕД активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые алюминиевыми колпачками комбинированными.

50 флаконов с препаратом с приложением равного количества инструкций по применению на государственном и русском языках помещают в групповую упаковку — в коробку с перегородками из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

Источник

5.7. Внутримышечное введение пенициллина

Места введения: 1) верхний наружный квадрант ягодицы; 2) область средней трети бедра (передне-боковая поверхность).

Противопоказания: 1)поражение кожи и подкожно-жировой клетчатки любого характера в предполагаемом месте инъекции; 2)атрофия мышечной ткани.

Оснащение рабочего места:

При использовании стерильного материала из бязевой упаковки

При использовании индивидуальных,

со стерильным материалом

Средства индивидуальной защиты

Ёмкости с дез. растворами, промаркированные

и закрытые крышками:

а) для обработки поверхностей

б) для использованной ветоши

в) для промывания шприцов и игл

г) ёмкость (контейнер) для замачивания

использованных игл и пинцет для их снятия

д) контейнер для замачивания

е) ёмкость (контейнер) для обеззараживания использованных шариков

ж) ёмкость для замачивания перчаток

Стерильная ёмкость для стерильного материала

Стерильная чашка Петри

Стерильная ёмкость из тёмного стекла

6% раствор перекиси водорода

Бикс со стерильным материалом

Продезинфицированные ножницы в сухой ёмкости

Флакон с пенициллином 1000000 ЕД

Флакон с 0,9 % раствором натрия хлорида

Стерильные шприцы емкостью 5,0 мл.

Стерильные иглы для инъекции 0,840 – 0,8100

Подготовительный этап выполнения манипуляции.

Снять все предметы с рук (кольца, часы).

Провести гигиеническую антисептику рук, надеть

Подготовить манипуляционный столик к работе.

Установить доброжелательные отношения и провести тщательный сбор аллергоанамнеза. При неотягощенном аллергоанамнезе производится постановка внутрикожной пробы на чувствительность к пенициллину. При сомнительном – по назначению врача могут выполняться капельная, подъязычная, компрессная, скарификационная, внутрикожная проба.

Подготовить к работе флакон с пенициллином: сверив название, дозировку с листом назначений, срок годности, целостность флакона.

Взять 2 стерильных шарика с антисептиком, обработать металлические обкатки и 1/3 флакона с пенициллином и 0,9% раствором натрия хлорида.

Вскрыть металлические крышечки флаконов продезинфицированными ножницами, 3 и 4 стерильными шариками, смоченными антисептиком, обработать резиновые пробки флаконов.

На этикетке флакона с 0,9% раствором натрия хлорида поставить дату, время вскрытия и подпись медсестры.

Проверить срок годности шприца, целостность упаковки.

Вскрыть упаковку шприца, собрать его. Проверить проходимость иглы.

Набрать в шприц 5,0 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вести его во флакон с пенициллином.

Отсоединить шприц, не вынимая иглы из флакона.

Осторожно перемешать содержимое флакона до полного растворения и набрать в шприц 2,5 мл растворенного пенициллина.

Сменить иглу, поместив использованную в дез.раствор. Не снимая колпачка, вытеснить из шприца воздух и отдозировать лекарственное вещество.

Подготовленный для инъекции шприц поместить во вскрытую упаковку.

Уложить больного. Условно разделить ягодицу на четыре части, пропальпировать верхний наружный квадрант.

Обработать руки в перчатках антисептиком.

Стерильным пинцетом взять 2 стерильных шарика и смочить антисептиком. Обработать одним шариком инъекционное поле сверху вниз: одной стороной широко, другой — узко, второй шарик оставить в левой руке.

Основной этап выполнения манипуляции.

Взять шприц в правую руку, снять колпачок с иглы шприца, зафиксировать канюлю 5-м пальцем, остальными охватить цилиндр, 2-й палец – на поршень шприца.

Фиксировать кожу в месте инъекции 1-2 пальцами левой руки.

Быстрым движением ввести иглу под прямым углом в ткани, оставив не введенным 0,5-1,0 см до муфты иглы.

Ввести лекарственное вещество, надавливая на поршень большим пальцем левой руки.

Извлечь иглу, приложив к месту инъекции шарик с антисептиком, удерживая его до остановки кровотечения.

Заключительный этап выполнения манипуляции.

Для обеззараживания шприцев и игл использовать 3 емкости: в 1-ой промыть шприц с иглой, во 2-ой — заполнить иглу дез.раствором, снять ее отдельным пинцетом и погрузить в эту же емкость (контейнер) на время, согласно инструкции по применению дез. средства.

Шприц в разобранном виде поместить в контейнер (емкость №3) для дезинфекции инструментов медназначения. Экспозицию отсчитывать с момента выполнения последней манипуляции.

Обработать дезинфектантом фартук, манипуляционный стол, кушетку и другие рабочие поверхности.

Использованные шарики замочить в контейнер соответствующей маркировки

Снять с себя передник, перчатки. Перчатки замочить в дез.раствор согласно инструкции. Руки помыть под проточной водой с мылом.

Сделать отметку о выполнении манипуляции в журнале формы – 029/у.

Примечание: возможен другой вариант разведения антибиотиков — из расчета: 1 мл растворителя на 100000 ЕД пенициллина.При работе со стерильными материалами из индивидуальной крафт — упаковки шарики брать рукой.

Возможные осложнения: 1) облом иглы из-за внезапного сокращения мышц при введении дефектной иглы и нарушении техники введения; 2) повреждение нервных стволов (неправильный выбор места инъекции, раздражающее действие лекарственного вещества); 3) жировая эмболия при введении масляных растворов; 4) гнойная инфекция (инфильтрат, абсцесс) вследствие нарушения асептики; 5) вирусный гепатит, СПИД, вследствие несоблюдения правил дезинфекции и стерилизации шприцев и игл; 6) аллергическая реакция (анафилактический шок, крапивница, отек Квинке и др.); 7) гематома (кровоизлияние при повреждении сосуда).

Источник