Как приготовить раствор сермион для инъекций

Сермион® (4 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4 мг в комплекте с растворителем

Состав

активное вещество — ницерголин 4.0 мг,

вспомогательные вещества — лактоза (в виде лактозы моногидрата), кислота винная;

растворитель: натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Описание

Лиофилизат: белая пористая лиофилизированная масса

Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи. Ницерголин

Код АТX C04A Е02

Фармакологические свойства

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация — время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ±14 нг/мл) и MDL (41 ±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 — 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) — с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.

Показания к применению

— деменция и болезнь Альцгеймера

Способ применения и дозы

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Внутримышечно: 2 — 4 мг (2 — 4 мл) два раза в сутки.

Внутривенно: медленная инфузия 4 — 8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5% -10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.

Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания и назначаются врачом. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные действия

— выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения

— сонливость или бессонница

— гиперемия туловища и лица

— возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

Противопоказания

— недавно перенесенный инфаркт миокарда

-одновременный прием симпатомиметиков

— нарушение ортостатической регуляции

— повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата

— тяжелые нарушения функции печени

детский и подростковый возраст до 18 лет.

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Лекарственные взаимодействия

При назначении Сермиона® следует проявлять осторожность при совместном приеме со следующими препаратами:

— антигипертензивные препараты, т.к. ницерголин может усиливать воздействие

— ацетилсалициловая кислота, т.к. ницерголин усиливает влияние на гемостаз

препаратов, препятствующих агрегации тромбоцитов и свертыванию крови,

поэтому может происходить удлинение времени кровотечения;

— препараты, влияющие на метаболизм мочевой кислоты

Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании

Применение некоторых алкалоидов спорыньи с агонистическим действием по отношению к серотониновым 5HT 2β рецепторам сопровождалось развитием фиброза (например, фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза).

При приеме внутрь некоторых алкалоидов спорыньи и их производных сообщалось о появлении симптомов эрготизма, включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальную боль и периферическую вазоконстрикцию. Выписывающие препарат медицинские специалисты должны знать о признаках и симптомах передозировки алкалоидов спорыньи перед назначением препаратов этого класса.

Особые указания

Препарат Сермион® не рекомендуется детям до 18 лет.

В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.

После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотонии. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Сермион® усиливает влияние на гемостаз препаратов, препятствующих агрегации тромбоцитов и свертыванию крови, поэтому может происходить удлинение времени кровотечения.

Сермион® может усиливать действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Беременность и лактация

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств, стимулирующих выделение медиатора норадреналина из окончаний адренергических нервов под постоянным контролем артериального давления (прямые симпатомиметические средства – норадреналин, адреналин, симпатол (мезатон), непрямые симпатомиметические средства – тирамин, фенамин (амфетамин), эфедрин, имизин (имипрамин, мелипрамин)).

Форма выпуска и упаковка

Препарат помещают во флакон типа III (ЕФ*) из бесцветного стекла, укупоренный хлорбутиловой резиновой пробкой, закатанный алюминиевым колпачком с пластиковым диском «flip-off» с контролем первого вскрытия.

Растворитель помещают в ампулу вместимостью 4 мл из бесцветного стекла типа I (ЕФ*).

По 4 флакона препарата и 4 ампулы растворителя помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Лиофилизат — при температуре не выше 25°С.

Растворитель — при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Лиофилизат — 4 года, растворитель — 5 лет

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Актавис Италия С.п.А

Виале Пастеур, 10

20014 Нервиано (Милан), Италия

Упаковщик

Актавис Италия С.п.А

Виале Пастеур, 10

20014 Нервиано (Милан), Италия

Владелец регистрационного удостоверения

Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, США

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству данного продукта:

Представительство компании «Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн» (США) г.Алматы, пр. Абылай хана, 141

Источник

Сермион раствор (уколы): инструкция по применению

Сермион (международное название Ницерголин), фармакологически относится к группе альфа-адреноблокаторов. Выпускается фирмой Пфайзер.

Препарат для инъекций (уколов) выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. В 1 флаконе с лиофилизатом активного вещества: ницерголина в количестве 4 мг; вспомогательно содержится: винная кислота, моногидрат лактозы. В 1 ампуле с растворителем: хлорид натрия, хлорид бензалкония, вода для инъекций.

Лиофилизат – порошок или белая пористая масса, растворитель – прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамические свойства. Ницерголин – производное эрголина, благотворно влияет на метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, улучшая их. Способствует снижению агрегации тромбоцитов и улучшает peологические показатели, способен увеличивать кровоток в конечностях (особенно скоростные его показатели), проявляет умеренное альфа-1-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетически Сермион быстро и практически полностью абсорбируется после парентерального введения.

Основными продуктами метаболизма являются MMDL (1,6-диметил-8 β-гидроксиметил-10 α-метоксиэрголин, являющийся продуктом гидролиза) и MDL (6-метил-8 β-гидроксиметил-10 α- метоксиэрголин, являющийся продуктом деметилирования под влиянием фермента CYP2D6).

Соотношение показателей под графиком «концентрация-время» для MMDL и MDL при внутривенном введении Сермиона указывает на значительную степень метаболизма при первом прохождении через печень. При исследованиях отмечалось отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.

Сермион активно (более чем на 90%) способен соединяться с белками плазмы. Ницерголин и его продукты обмена способны распределяться в кровяных тельцах. Фармакокинетика ницерголина при использовании в дозах до 60 мг линейна и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в виде метаболитов, преимущественно с мочой (до 80% от введенного количество), и в небольшой степени (10-20%) с желчью (калом). У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается выраженное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Источник

Сермион лиофилизат — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Состав

1 флакон с лиофилизатом содержит:

Активное вещество: ницерголин — 4 мг;

вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, винная кислота.

1 ампула с растворителем содержит:

натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Описание

Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Таблетки 5 мг : круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.

Таблетки 10 мг : круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета

Таблетки 30 мг : круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые непрозрачной оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ницерголин — производное эрголина улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетика:

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 16-диметил-8ß-гидроксиметил-1α-метоксиэрголин (MMDL продукт гидролиза) и 6-метил-8ß-гидроксиметил-1α-метоксиэрголин (MDL продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация — время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 мг/мл) и MDL (41 ± 14 мг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 — 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы причем степень его сродства к а-кислоте гликопротеина больше чем к сывороточному альбумину. Показано что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве (10-20%) — с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания:

— острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза артериальной гипертензии тромбоза или эмболии сосудов головного мозга в том числе транзиторная церебральная атака сосудистая деменция и головная боль вызванная вазоспазмом);

— острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей болезнь Рейно синдромы обусловленные нарушением периферического кровотока);

— в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).

Противопоказания:

Недавно перенесенный инфаркт миокарда острое кровотечение выраженная брадикардия нарушение ортостатической регуляции повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата.

С осторожностью:

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Таблетки 5 мг 10 мг и 30 мг

Внутрь: 5 — 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Внутримышечно:2 — 4 мг (2 — 4 мл) два раза в сутки.

Внутривенно:медленная инфузия 4 — 8 мг в 100 мл 09 % раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5% — 10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.

Внутриартериально:4 мг в 10 мл 09 % раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Доза длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин >2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные эффекты:

Редко — выраженное снижение артериального давления (АД) в основном после парентерального введения головокружение диспептические явления ощущение жара кожные высыпания сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

Передозировка:

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Взаимодействие:

Сермион® может усиливать действие антигипертензивных средств. Сермион® метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6 поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами которые метаболизируются при участии этого же фермента.

Особые указания:

В терапевтических дозах Сермион® как правило не влияет на артериальное давление однако у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.

После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции особенно в начале лечения из-за возможного появление гипотонии.

Препарат действует постепенно поэтому его следует принимать в течение длительного времени при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Несмотря на то что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае следует соблюдать осторожность учитывая характер основного заболевания.

Форма выпуска/дозировка:

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Упаковка:

— лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: по 4 мг ницерголина в бесцветном стеклянном флаконе; растворитель: по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле; 4 флакона с лиофилизатом 4 ампулы с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Лиофилизат — при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Лиофилизат — 4 года; растворитель — 5 лет.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgium, Бельгия

Источник