Как приготовить суспензию аратро

Аратро (200мг/5мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления оральной суспензии 200 мг/5 мл, 15 мл

Состав

5 мл препарата содержат

активное вещество – азитромицина дигидрата 209,62 эквивалентно азитромицину 200,00 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, гидроксипропилцеллюлоза моногидрат, тринатрия фосфат безводный, ксантум гум, ароматизатор вишневый (9/021095), ароматизатор ванильный (9/024307), ароматизатор банановый (9/028122), вода очищенная.

Описание

Кристаллический порошок, цвета слоновой кости с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин при пероральном приеме быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта благодаря устойчивости к кислой среде и липофильности. После однократного приема внутрь всасывается 37 % азитромицина. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 500 мг препарата достигается через 2,5-2,96 ч и составляет около 0,4 мг/мл.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем в плазме), а также длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким показателем рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Исследования показали, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза.

Но, несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволяет применять его короткими (3-дневные и 5-дневные) курсами лечения.

Метоболизируется в основном в печени, метаболиты не активны.

Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, примерно 6 % принятой дозы выводится почками.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Аратро – азитромицин, антибиотик широкого спектра действия, представитель класса азалидов, подкласса макролидов.

Обладает бактериостатическим действием, но при создании высоких концентраций в очаге воспаления, оказывает бактерицидный эффект.

Азитромицин подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, активен в отношении большинства грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других бактерий.

MIC90 ≤ 0.01 µg/мл

Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi

MIC90 0.01 — 0.1 µg/мл

Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes

Gardnerella vaginalis Actinomyces species

Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi

MIC90 0.1 — 2.0 µg/мл

Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes

Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae

Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae

Neisseria meningitidis Streptococcus viridans

Neisseria gonorrhoeae Streptococcus group C, F, G

Helicobacter pylori Peptococcus species

Campylobacter jejuni Peptostreptococcus

Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum

Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens

Brucella melitensis Bacteroides bivius

Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis

Vibrio cholerae Chlamydia pneumoniae

Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum

Plesiomonas shigelloides Listeria monocytogenes

(*эритромицин – чувствительный штамм)

MIC90 2.0 — 8.0 µg/мл

Escherichia coli Bacteroides fragilis

Salmonella enteritidis Bacteroides oralis

Salmonella typhi Clostridium difficile

Shigella sonnei Eubacterium lentum

Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum

Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia

Показания к применению

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит

— инфекции нижних дыхательных путей, включая острое обострение хронического бронхита, негоспитальную пневмонию

— инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы

— инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori

Способ применения и дозы

Аратро в виде оральной суспензии принимают 1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды.

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы)

Курсовая доза составляет 30 мг/кг

Применяется две схемы лечения:

10 мг/кг массы тела один раз в день в течение 3 дней

10 мг/кг массы тела в первый день и по 5 мг/кг массы тела со 2-го по 5-ый день. Детям препарат назначают исходя из веса:

Аратро, порошок для приготовления оральной суспензии 200 мг/5 мл

Источник

Аратро 200мг/5мл пор д/сусп для приема внутрь

Описание

Инструкция помедицинскому применению лекарственного препарата

Международное непатентованное название

Лекарственная форма, дозировка

Порошок для приготовления оральной суспензии 200мг/5мл, 15мл

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Макролиды, линкозамиды истрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Показания кприменению

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными кпрепарату микроорганизмами:

—инфекции верхних дыхательных путей: фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит

—инфекции нижних дыхательных путей: бронхит, внебольничная пневмония.

—инфекции кожи имягких тканей

—неосложненные инфекции, передающиеся половым путем (вызванные Chlamydia trachomatis иNeisseria gonorrhoeae)

Перечень сведений, необходимых доначала применения

Противопоказания

—повышенная чувствительность казитромицину, эритромицину антибиотикам группы макролидов икетолидов, илюбому компоненту препарата.

—тяжелые нарушения функций печени ипочек

—детский возраст до6месяцев

—беременность ипериод лактации

Необходимые меры предосторожности при применении

Как ивслучае сэритромицином идругими макролидами, исключительно редко сообщалось осерьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек ианафилаксию (необычно смертельные). Некоторые изэтих реакций сазитромицином вызывали рецидивирующие симптомы, которые требовали периода наблюдения идлительного лечения.

Нет данных оприменении азитромицина упациентов стяжелыми заболеваниями печени (класс С-Child-Pough). Если это введение считается необходимым, следует регулярно контролировать развитие функции печени.

Использование антибиотиков, втом числе азитромицина, может изменить нормальную флору толстой кишки при чрезмерном росте Clostridium difficile, токсин которого может вызвать состояние псевдомембранозного колита, вызывающее лихорадку, боль вживоте икровавую диарею. Начало может произойти вовремя лечения или недели после его завершения. Легкие случаи обычно отвечают напрекращение терапии. Кроме того, вумеренных или тяжелых случаях может потребоваться лечение электролитом иантибиотик, эффективный против Clostridium difficile. Антиперистальтические иантихолинергические средства могут ухудшить состояние пациента.

Как ивслучае сдругими антибактериальными агентами, суперинфекции могут возникать, если они вызваны нечувствительными микроорганизмами, такими как грибки.

Удетей младше 6месяцев доказательства безопасности азитромицина ограничены.

Взаимодействия сдругими лекарственными препаратами

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов нафармакокинетику азитромицина неотмечали изменений биодоступности, хотя максимальная концентрация азитромицина вплазме крови снижалась на24%. Пациентам неследует одновременно принимать азитромицин иантациды.

Цетиризин: совместный прием курса азитромицина сцетиризином 20мг вравновесном состоянии непривело кфармакокинетическому взаимодействию изначимому изменению винтервале QT.

Диданозин (дидезоксиинозин): совместный прием 1200мг/ сутки азитромицина 400мг/сутки диданозина у6ВИЧ-положительных больных, невлияет наравновесное состояние фармакокинетики диданозина посравнению сплацебо.

Дигоксин иколхицин (субстраты Р-гликопротеина): Одновременное применение макролидных антибиотиков, втом числе азитромицина, ссубстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин иколхицин, приводит кповышению концентрации субстрата Р— гликопротеина всыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина идигоксина, необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина всыворотке крови.

Зидовудин: однократные (1000мг) имногократные (1200мг или 600мг) дозы азитромицина оказывали незначительное влияние нафармакокинетику вплазме крови, выведение зидовудина или метаболитов глюкоронида смочой. Тем неменее, введение азитромицина повышало уровни концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, вмононуклеарных клетках периферической кровеносной системы. Клиническая важность данного результата является неточной, номожет оказывать пользу для пациентов.

Азитромицин невступает вважное взаимодействие ссистемой Р450цитохрома. Фармакокинетическое межлекарственное взаимодействие, наблюдаемое вслучае сэритромицином идругими макролидами, маловероятно. Активация или дезактивация почечного цитохрома P450 комплексом цитохром— метаболит вслучае введения азитромицина отсутствует.

Производные алкалоидов спорыньи: учитывая потенциальную вероятность эрготизма, одновременное введение азитромицина ипроизводных алкалоидов спорыньи нерекомендуется.

Были проведены фармакокинетические исследования азитромицина иследующих лекарственных препаратов, которые метаболизируются цитохромом Р450.

Аторвастатин: совместное введение аторвастатина (10мг/сутки) иазитромицина (500мг/сутки) неизменяло концентрацию аторвастатина вплазме крови (наоснове анализа HMG CoA-редуктазы).

Карбамазепин: препарат неоказал значительного влияния науровень карбамазепина вплазме крови или наего активные метаболиты.

Циметидин: действие разовой дозы циметидина, принятой за2часа доазитромицина, наизменение фармакокинетики азитромицина неотмечалось. Кумариновые пероральные антикоагулянты: следует учитывать частоту мониторинга протромбинового времени, при назначении азитромицина больным, получающим пероральные антикоагулянты, типа кумарина.

Циклоспорин: следует соблюдать осторожность доназначения одновременного лечения данным лекарственным препаратом. Вслучае необходимости одновременного лечения данным препаратом, уровень циклоспорина следует контролировать ипроводить корректировку дозы вовсех необходимых случаях.

Эфавиренз: совместный прием однократной дозы азитромицина 600мг иэфавиренза 400мг вдень втечение 7дней неприводит кклинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.

Флуконазол: совместный прием однократной дозы 1200мг азитромицина неизменяет фармакокинетику однократной дозы 800мг флуконазола. Общее воздействие ипериод полувыведения азитромицина неизменялись при совместном введении сфлуконазолом, однако, наблюдалось клинически незначительное снижение Cmax (18%) азитромицина.

Индинавир: совместный прием однократной дозы 1200мг азитромицина неоказал статистически значимого воздействия нафармакокинетику индинавира, вводимого вдозировке 800мг три раза всутки втечение 5дней.

Метилпреднизолон: азитромицин неоказывал значительного влияния нафармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам: совместное введение сазитромицином 500мг/сутки втечение 3дней невызывает клинически значимых изменений вфармакокинетике ифармакодинамике однократной дозы 15мг мидазолама.

Нелфинавир: совместное введение азитромицина (1200мг) инелфинавиром вравновесном состоянии (750мг три раза всутки) привело кувеличению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов ненаблюдалось икоррекции дозы нетребуется.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина ирифабутина неповлияло наконцентрацию этих препаратов всыворотке крови.

Нейтропению выявляли при одновременном применении азитромицина ирифабутина. Хотя нейтропения была связана сприменением рифабутина, причинная связь содновременным приемом азитромицина небыла установлена.

Силденафил: доказательные данные овлиянии азитромицина (500мг/сутки втечение 3дней) наAUC иCmax силденафила или его основных метаболитов всистеме кровообращения отсутствуют.

Терфенадин: вфармакокинетических исследованиях несообщалось овзаимодействии между азитромицином итерфенадином. Сообщалось оредких случаях, вкоторых вероятность такого взаимодействия немогла быть исключена; тем неменее, конкретные доказательства отаком взаимодействии отсутствовали.

Теофиллин: доказательные данные оклинически важном фармакокинетическом взаимодействии при одновременном введении азитромицина итеофиллина отсутствуют.

Триазолам: совместное введение азитромицина 500мг на1день и250мг на2день с0,125мг триазолама на2день неоказывало существенного фармакокинетического влияния.

Триметоприм/ сульфаметоксазол: совместное введение триметоприма/ сульфаметоксазола (160мг/ 800мг) втечение 7дней иазитромицина 1200мг на7день неоказывало существенного влияния намаксимальную концентрацию, общее воздействие или выведение триметоприма или сульфаметоксазола.

Специальные предупреждения

Как ивслучае сэритромицином идругими макролидами, сообщалось оредких тяжелых аллергических реакциях, включая ангионевротический отек ианафилаксию (редко сосмертельным исходом), кожные реакции, включая острый генерализованный пустулезный псориаз (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN) (редко сосмертельным исходом) илекарственную сыпь сэозинофилией иобщими симптомами (DRESS). Некоторые изэтих реакций напрепарат, содержащий азитромицин, имели рецидивы итребовали более продолжительного периода наблюдения илечения.

Так как печень является основным путем выведения азитромицина, азитромицин следует состорожностью принимать пациентам, страдающим серьезной формой печеночной недостаточности. Сообщалось ослучаях развития молниеносного гепатита, врезультате которого могут развиваться формы печеночной недостаточности, опасные для жизни, связанных сприемом азитромицина. Некоторые пациенты могут иметь уже существующие заболевания печени или принимать другие гепатотоксические лекарственные препараты впрошлом.

Вслучае развития признаков исимптомов нарушения функции печени, таких как быстро прогрессирующая астения нафоне желтухи, темной мочи, кровотечений или гепатаргии, следует немедленно провести функциональные пробы печени/обследование. Вслучае нарушения функции печени, введение азитромицина следует прекратить.

Производные алкалоидов спорыньи:

Упациентов, принимающих производные алкалоидов спорыньи, эрготизм развивался нафоне сочетанного введения некоторых макролидных антибиотиков. Данные овозможном взаимодействии между алкалоидами спорыньи иазитромицином отсутствуют. Тем неменее, учитывая потенциальную возможность развития эрготизма, азитромицин ипроизводные алкалоидов спорыньи неследует вводить одновременно.

Удлинение интервала QT

Впроцессе лечения другими макролидами, наблюдалось удлинение реполяризации миокарда иинтервалаQT, что приводит криску развития сердечной аритмии идвунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии. Аналогичный эффект азитромицина неможет быть полностью исключен упациентов, отнесенных кгруппе повышенного риска пролонгации реполяризации миокарда. Следовательно, следует соблюдать осторожность впроцессе лечения пациентов:

• Сврожденной или подтвержденной пролонгацией интервала QT;
• Которые вданный момент времени проходят лечение другими веществами, обладающими установленным эффектом вудлинении интервалаQT, такими как антиаритмические препаратыIa иIIIкласса, цисаприд или терфенадин.
• Снарушением электролитного баланса, особенно вслучае гипокалиемии или гипомагнезиемии
• Склинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или серьезными формами сердечной недостаточности.

Как ивслучае сдругими антибиотиками, рекомендуется проводить обследование напредмет обнаружения признаков суперинфекции, вызванной невосприимчивыми организмами, включая грибы.

Диарея, вызванная Clostridium difficile

Сообщалось ослучаях диареи, вызванной Clostridium difficile, вслучае лечения практически всеми антибактериальными препаратами, включая азитромицин, которая может иметь форму слабой диареи или фатального колита. Штаммы C. Difficile, вырабатывающие гипертоксиныA иB, способствуют развитию диареи, вызванной Clostridium difficile. ШтаммыC. difficile, вырабатывающие гипертоксины, приводят кповышению уровня заболеваемости исмертности, так как данные инфекции могут неподдаваться антибактериальной терапии имогут повлечь необходимость проведения колэктомии. Следовательно, вероятность развития диареи, вызванной Clostridium difficile, следует учитывать упациентов, укоторых диарея присутствует доили после лечения антибиотиками. Следует определять точную историю болезни пациентов, так как сообщалось ослучаях развития диареи, вызванной Clostridium difficile, втечение двух месяцев после введения антибактериальных препаратов. Следует рассмотреть необходимость отмены лечения азитромицином ипроведения специального лечения инфекции, вызванной C.Difficile.

Как правило, пенициллин является препаратом первого ряда влечении фарингита/тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes, атакже для профилактики острой ревматической лихорадки. Как правило, азитромицин является эффективным влечении орофарингеальных стрептококковых инфекций, ноданные, подтверждающие эффективность азитромицина впрофилактике острой ревматической лихорадки, отсутствуют.

Упациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации

Лицензия №PP65900264DX на ведение
фармацевтической деятельности от 21.12.2006

Источник