Как приготовить суспензию азитромицин 100 мг 5мл

Сумамед® (100 мг/5 мл)

Инструкция

Торговое название

Сумамед®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 100мг/5мл.

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – азитромицин (в виде азитромицина дигидрата) — 0.500г (0.5241 г).

вспомогательные вещества: сахароза, натрия фосфат безводный, гидрокси-пропицеллюлоза, ксантановая камедь, ароматизаторы вишня, ароматизатор банан, ароматизатор ваниль, кремний коллоидный безводный.

Описание

Гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни.

Приготовленный раствор — однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, и пик концентрации в плазме (0,41 µg/мл) регистрируется через 2-3 часа. Vd составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл в зависимости от вида ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияния на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Выведение половины дозы из плазмы отражается на уменьшении половины дозы в тканях в течение 2-4 дней. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полураспада составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать Сумамед 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% — в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.

Фармакодинамика

Сумамед® является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Связывая 50S рибосомальную субъединицу, Сумамед® подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

MIC90 ≤ 0.01 µg/мл

Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi

MIC90 0.01 — 0.1 µg/мл

Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes

Gardnerella vaginalis Actinomyces species

Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi

MIC900.1 — 2.0 µg/мл

Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes

Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae

Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae

Neisseria meningitidis Streptococcus viridans

Neisseria gonorrhoeae Streptococcus group C, F, G

Helicobacter pylori Peptococcus species

Campylobacter jejuni Peptostreptococcus

Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum

Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens

Brucella melitensis Bacteroides bivius

Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis

Vibrio cholerae Chlamydia pneumoniae

Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum

Plesiomonas shigelloides Listeria monocytogenes

(*эритромицин – чувствительный штамм)

MIC902.0 — 8.0 µg/мл

Escherichia coli Bacteroides fragilis

Salmonella enteritidis Bacteroides oralis

Salmonella typhi Clostridium difficile

Shigella sonnei Eubacterium lentum

Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum

Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia

Показания к применению

— инфекции дыхательных путей, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит

— инфекции нижних дыхательных путей, включая острое обострение хронического бронхита, негоспитальную пневмонию

— инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы

— инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori

Cпособ применения и дозы

Сумамед® в виде пероральной суспензии принимают 1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды. Дозу препарата необходимо отмерять при использовании дозировочного шприца или мерной ложки, которые прилагаются к препарату (при весе до 15 кг следует применять дозировочный шприц; при весе более 15 кг – мерную ложку).

При лечении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы) суммарная доза Сумамеда составляет 30 мг/кг, которую необходимо принимать на протяжении 3 дней (10 мг/кг 1 раз в сутки).:

Детям препарат назначают исходя из веса:

Сумамед® порошок для приготовления пероральной суспензии 100 мг/5 мл

Источник

Как приготовить суспензию азитромицин 100 мг 5мл

Описание

Форма выпуска и состав

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл.

По 16,5 г во флаконы темного стекла по 60 мл с навинчивающейся пластмассовой крышкой.

5 мл готовой суспензии (одна дозировочная ложка) содержит:

азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 100 мг 200 мг.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит,
• средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического
• бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans).
• Все показания к применению (инструкция)

Способ применения и дозы

Суспензию готовят непосредственно перед применением. Порошок во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 12 мл кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию.

Для точной дозировки суспензии следует пользоваться дозировочной двусторонней ложкой или шприцем, которые нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения. После разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в холодильнике, но не замораживать.

Условия отпуска из аптек

Смотрите также:

Амоксициллин Экобол таблетки 250 мг

Минолексин капсулы 100 мг

Ципрофлоксацин Экоцифол таблетки 500 мг

Экоклав (Амоксициллин + Клавулановая кислота) таблетки 875 мг+125 мг

Инструкция по применению Азитромицин Экомед® порошок 100 мг/5 мл флакон

Торговое название препарата: Азитромицин ЭКОмед

Международное непатентованное название: азитромицин

Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав компонентов в 5 мл суспензии:

5 мл готовой суспензии (одна дозировочная ложка) содержит:

• активные вещества
• азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 100 мг 200 мг
• вспомогательные вещества
• лактитол 200,0 мг 400,0 мг
• камедь ксантановая 15,0 мг 15,0 мг
• кросповидон (Коллидон СL-M) 65,0 мг 65,0 мг
• кремния диоксид коллоидный (аэросил) 5,5 мг 5,5 мг
• натрия карбонат безводный 83,0 мг 83,0 мг
• натрия бензоат 16,5 мг 16,5 мг
• титана диоксид 10,0 мг 10,0 мг
• ароматизатор мятный 0,5 мг 0,5 мг
• ароматизатор клубничный 55,0 мг 55,0 мг
• ароматизатор яблочный 13,75 мг 13,75 мг
• ароматизатор коричный 13,75 мг 13,75 мг
• сахароза до массы 3,75 г 3,75 г

Описание:

Порошок белого или желтовато-белого цвета со слабым фруктовым запахом. Готовая суспензия: от белого до светло-желтого цвета, гомогенная со слабым фруктовым запахом.

Фармакологическая группа: антибиотик – азалид.

Код АТХ: J01FA10.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию анти-биотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Staphylococcus ≤ 1 > 2

Streptococcus A, B, C, G ≤ 0,25 > 0,5

Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5

Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4

Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5

Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5

аэробные грамположительные микроорганизмы:

• Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные)
• Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные)
• Streptococcus pyogenes

аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

• Haemophilus influenzae
• Haemophilus parainfluenzae
• Legionella pneumophila
• Moraxella catarrhalis
• Pasteurella multocida
• Neisseria gonorrhoeae

• Clostridium perfringens
• Fusobacterium spp.,
• Prevotella spp.,
• Porphyromonas spp.

• Chlamydia trachomatis
• Chlamydia pneumoniae
• Chlamydia psittaci
• Mycoplasma pneumoniae
• Mycoplasma hominis
• Borrelia burgdorferi

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

• Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину)

аэробные грамположительные микроорганизмы:

• Enterococcus faecalis
• Staphylococci spp.(метициллинустойчивые)

Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Cmax) после перорального приема 0,5 г — 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения – 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%. Азитромицин – кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, внутренние органы и ткани, включая предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции также транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.

В очагах инфекции концентрация на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч. Более 50% препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, 6% – почками.

Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Cmax увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам) или другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
• грудное вскармливание;
• одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
• детский возраст до 6 месяцев;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

• почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 40 мл/мин);
• печеночная недостаточность (класс А и В по шкале Чайлд-Пью);
• при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
• при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина;
• миастения.

Применение при беременности и лактации

Азитромицин при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Режим дозирования

Азитромицин ЭКОмед в виде суспензии для приема внутрь назначают детям с 6 месяцев.

3-х дневный курс: из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки (курсовая доза 30 мг/кг).

5-ти дневный курс: при болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans)

у детей доза составляет 20 мг/кг в первый день и 10 мг/кг со 2 по 5 день заболевания;

курсовая доза 60 мг/кг.

Способ приготовления суспензии

Суспензию готовят непосредственно перед применением.

Порошок во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 12 мл кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию. Для точной дозировки суспензии следует пользоваться дозировочной двусторонней ложкой или шприцем, которые нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения.

После разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в холодильнике, но не замораживать.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), гипербилирубинемия, панкреатит, фульминантный гепатит.
• Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, снижение артериального давления.
• Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность, обморок, миастения.
• Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушение четкости зрительного восприятия.
• Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, лимфопения, гемолитическая анемия.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
• Со стороны мочеполовой системы: интерстециальный нефрит, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.
• Прочие: вагинит, кандидоз, слабость, периферические отеки, недомогание.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов.

При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия).

При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови. При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике).

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита — глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не определено.

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицина при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алколоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.

Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч. Азитромицин следует принимать за 1 ч до или 2 ч после приема антацидных лекарственных средств. Принимать с осторожностью пациентам с умеренной печеночной недостаточностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.

Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2 — 3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Поскольку возможно удлинение интервала Q-T у пациентов, получавших макролиды, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врождённого удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T (в том числе антиаритмические лекарственные средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).

При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл.

По 16,5 г во флаконы темного стекла по 60 мл с навинчивающейся пластмассовой крышкой.

По 1 флакону вместе с дозировочной двусторонней ложкой (маленькая ёмкостью 2,5 мл, большая — 5 мл), шприцем для дозирования и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности

Готовая суспензия – 5 дней.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Готовую суспензию хранят при температуре от 2 °С до 8 °С в плотно закрытом флаконе.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация принимающая претензии:

ОАО «АВВА РУС», Россия, 121614, г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д.30, корп. 9.

Тел/факс: (495) 956-75-54.

Адрес места производства:

ОАО «АВВА РУС», Россия, 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а.

тел:(8332) 25-12-29, (495) 956-75-54.

Претензии потребителей направлять в адрес производителя.

Источник