Азитромицин Экомед — Суспензия
Азитромицин Экомед – комбинация азитромицина и лактитола (пребиотика лактитол).
Группа макролидов.
Формы выпуска: порошок для приготовления суспензии 100мг/5мл №1, 200мг/5мл №1.
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Азитромицин Экомед можно рассматривать как препарат выбора для пациентов с аллергией на ?-лактамные антибиотики при респираторной патологии, особенно у людей с повышенным риском развития дисбактериоза.
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Азитромицин Экомед®
Международное непатентованное или группировочное название: азитромицин
Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.
Описание: Порошок белого или желтовато-белого цвета со слабым фруктовым запахом. Готовая суспензия: от белого до светло-желтого цвета, гомогенная со слабым фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик – азалид.
Код АТХ: J01FA10
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация, мг/л):
Staphylococcus: чувствительные ?1 мг/л, устойчивые >2 мг/л;
Streptococcus A, B, C, G: чувствительные ?0,25 мг/л, устойчивые >0,5 мг/л;
Streptococcus pneumoniae: чувствительные ?0,25 мг/л, устойчивые >0,5 мг/л;
Haemophilus influenzae: чувствительные ?0,12 мг/л, устойчивые >4 мг/л;
Moraxella catarrhalis: чувствительные ?0,5 мг/л, устойчивые >0,5 мг/л;
Neisseria gonorrhoeae: чувствительные ?0,25 мг/л, устойчивые >0,5 мг/л;
Чувствительны:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные),
Streptococcus pyogenes;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
- анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
- прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp.(метициллинустойчивые).
- анаэробы: группа Bacteroides fragilis. Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам) или другим компонентам препарата;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
- грудное вскармливание;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
- детский возраст до 6 месяцев;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
- почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 40 мл/мин);
- печеночная недостаточность (класс А и В по шкале Чайлд-Пью);
- при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
- при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина;
- миастения.
Азитромицин Экомед® в виде суспензии для приема внутрь назначают детям с 6 месяцев.
3-х дневный курс: из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки (курсовая доза 30 мг/кг).
5-ти дневный курс: при болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) у детей доза составляет 20 мг/кг в первый день и 10 мг/кг со 2 по 5 день заболевания; курсовая доза 60 мг/кг.
Способ приготовления суспензии
Суспензию готовят непосредственно перед применением.
Порошок во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 12 мл кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию. Для точной дозировки суспензии следует пользоваться дозировочной двусторонней ложкой или шприцем, которые нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения.
После разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в холодильнике, но не замораживать.
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч. Азитромицин следует принимать за 1 ч до или 2 ч после приема антацидных лекарственных средств.
Принимать с осторожностью пациентам с умеренной печеночной недостаточностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2 — 3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Поскольку возможно удлинение интервала Q-T у пациентов, получавших макролиды, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врождённого удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T (в том числе антиаритмические лекарственные средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).
При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Источник
Азитромицин Сандоз® (100 мг/5 мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл
Состав
5 мл суспензии содержит
активное вещество — азитромицина моногидрат 102,40 мг или 204,80 мг,
вспомогательные вещества: сахароза рафинированная, сахароза порошок, камедь ксантановая, гидроксипропилцеллюлоза, тринатрия фосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам, карамель сливочная, титана диоксид (Е 171).
Описание
Порошок от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом. Приготовленная суспензия — гомогенная суспензия от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом, от сладкого до слегка горьковатого вкуса.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После однократного приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема.
После приема внутрь азитромицин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о высоком сродстве азитромицина к тканям и низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.
Концентрации азитромицина в органах-мишенях (легкие, миндалины, предстательная железа) превышают МИК90 для патогенных микроорганизмов после приема одноразовой дозы препарата 500 мг. Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления.
Период полувыведения от 2 до 4 дней.
Около 12% введенной дозы азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были выявлены в желчи. Идентифицировано 10 метаболитов, которые образуются с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования и других метаболических преобразований. Соответствующие исследования подтвердили, что метаболиты азитромицина не проявляют антимикробного действия.
У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-80 мл/мин) принимавших 1 г азитромицина однократно среднее значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 5,1% и 4,2%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью среднее значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 61% и 35%, по сравнению с людьми с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 80 мл / мин).
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности нет доказательств изменений фармакокинетики азитромицина по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У таких пациентов наблюдается усиленное выведение азитромицина с мочой, возможно, с целью компенсации сниженного печеночного клиренса.
Фармакокинетика азитромицина у пожилых и молодых пациентов одинаковая. Однако максимальная концентрация азитромицина в плазме была выше (на 30-50%) у пожилых пациентов, но при этом не наблюдалось накопление.
Фармакокинетика была изучена у детей в возрасте от 4 месяцев до 15 лет, которые принимали капсулы, гранулы и суспензию. При дозе 10 мг/кг в первый день, с последующей дозой 5 мг/кг со 2 по 5 день, достигнутая Cmax была немного ниже, чем у взрослых.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Азитромицин Сандоз — азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов.
Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект.
Механизм действия основан на ингибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50-S рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пептидов.
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis
Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila
Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения
Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes
Другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum
Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus – strains resistant to methicillin and erythromycin, Streptococcus pneumoniae – strains resistant to penicillin
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Bacteroides fragilis
Показания к применению
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к азитромицину:
острый бактериальный синусит (должным образом диагностированный)
острый бактериальный средний отит (должным образом диагностированный)
обострение хронического бронхита (должным образом диагностированного)
внебольничная пневмония от умеренной до тяжелой степени
инфекции кожи и мягких тканей
неосложненный уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis
Предъявляемые терапевтические рекомендации, относительно надлежащего использования антибактериальных лекарственных препаратов, должны соблюдаться неукоснительно.
Способ применения и дозы
Дети и подростки (до 18 лет)
Детям от года и старше препарат Азитромицин Сандоз назначают из расчета 10 мг/кг один раз в сутки в течение 3 дней, либо в течение 5 дней, начиная с однократной дозы 10 мг/кг в 1 день, затем по 5 мг/кг в течение последующих 4 дней, как указано в таблице. Отсутствуют данные относительно применения препарата у детей младше 1 года.
Источник