Как приготовить цефоперазон для уколов

Цефоперазон-Виал — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: Цефоперазон — Виал

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: белый или светло-желтый кристаллический порошок. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа:

Koд ATX: [J01DD12]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположителъных микроорганизмов — Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, многие др. штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.; грамотрщателъных микроорганизмов — Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas других видов, некоторые штаммы Acinetobacter spp.. Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов — грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp. и другие представители штаммов Bacteroides spp.). Стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (ТЕМ-1-2, SHV-1), однако разрушается под влиянием ферментов расширенного спектра (ТЕМ-3-2, SHV-2-5). Вызывает тетурамоподобный эффект.

Фармакокинетика
Цефоперазон связывается с белками плазмы на 82-93%. После внутримышечного введения время достижения максимальной концентрации препарата составляет 1-2 ч, после внутривенного введения — в конце инфузии. Максимальная концентрация (C_max) после внутримышечного введения 1 и 2 г составляет 65-75 и 97 мкг/мл соответственно; после однократного внутривенного введения 1, 2, 3 и 4 г (C_max) — 153, 252, 340 и 506 мкг/мл соответственно.

Достигает терапевтических концентраций в таких тканях и жидкостях организма, как перитонеальная, асцитическая жидкость и спинномозговая жидкость (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яички, матка, фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость. Секреция препарата в грудное молоко происходит в очень небольшом количестве. Препарат не вытесняет билирубин из соединения с белками плазмы.

Объем распределения препарата составляет 0.14-2 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) независимо от способа введения — 1.6-2.4 ч; при гемодиализе — 2.8-4.2 ч; у новорожденных и детей от 2 мес. до 11 лет — 2.2 ч. Выводится цефоперазон в неизменном виде преимущественно с желчью (70-80%) и почками (20-30%). У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения — 3-7 часов, выведение почками — 90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легких);
• инфекции почек и мочевыводяших путей (в т.ч. пиелонефрит и цистит);
• инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит);
• сепсис, менингит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей).

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспориновым и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью
Почечно-печеночная недостаточность, колит в анамнезе.

Применение при беременности и в период лактации
Применение цефоперазона во время беременности допустимо лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Цефоперазон вводят внутривенно (капельно и струйно) и внутримышечно.

Взрослым: средняя суточная доза цефоперазона 2-4 г, вводить равными частями каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 8 г, вводить также равными частями каждые 12 ч. Не было выявлено каких-либо осложнений при введении цефоперазона в суточной дозе 12 г и даже 16 г, разделенной на равные дозы через каждые 8 ч. Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое в/м введение 500 мг препарата.

Для профилактики послеоперационных осложнений — по 1 г или 2 г в/в за 30-90 мин до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 ч, однако, в большинстве случаев в течение не более 24 ч.

При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях колоректальной области), или если возникшее инфицирование особенно опаснс (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов) профилактическое применение может продолжаться в течение 72 ч после завершенш операции.

Больным с нарушением функции почек назначается обычная суточная доза (2-4 г) Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин ит сывороточный уровень креатинина выше 3,5 мг/мл, суточная доза не должна превышать 4 г.

У больных с тяжелым нарушением функции печени, выраженной обструкцией желчных протоков суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с почечно-печеночной недостаточностью следует контролировав концентрацию цефоперазона в крови и при необходимости корректировать дозу.

Применение у детей
У детей суточная доза цефоперазона составляет 50-200 мг/кг массы тела, вводится равными частями в два приема через каждые 12 ч или больше при необходимости. Максимальная суточная доза 12 г.

При в/в струйном введении максимальная разовая доза для детей составляет 50 мг/кг. продолжительность введения — не менее 3-5 мин. Новорожденным (Внутривенное введение
В качестве растворителя можно применять 5% раствор декстрозы, изотонический раствор натрия хлорида (0,9%), стерильную воду для инъекций.

Для приготовления раствора для в/в струйного введения необходимо 1 г цефоперазона растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций или другом совместимом растворе и вводить в течение минимум 3-5 мин. Для в/в струйного введения максимальная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для детей — 50 мг/кг массы тела. При приготовлении раствора для в/в капельного введения 1 г цефоперазона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор добавляют к инфузионному раствору (раствор Рингера лактата, 5% раствор декстрозы, изотонический раствор натрия хлорида) до концентрации 20-100 мг/мл. Продолжительность введения в зависимости от объема раствора может составлять от 10-30 мин и более.

Внутримышечное введение
Для приготовления растворов, предназначенных для в/м инъекций, могут быть использованы стерильная вода для инъекций или изотонический раствор натрия хлорида. Для разведения 0,5 г препарата следует использовать 2 мл растворителя, 1 г — 4 мл с целью получения конечной концентрации цефоперазона 250 мг/мл. Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях в случаях, когда предполагается ввести раствор с концентрацией 250 мг/мл и больше, для приготовления раствора рекомендуется использовать раствор лидокаина (в случае, если у пациента отсутствует реакция гиперчувствительности на лидокаин). Это раствор может быть приготовлен с использованием стерильной воды для инъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина. Рекомендуется следующий двухступенчатый способ разведения: вначале добавить требующееся количество стерильной воды для инъекций и взбалтывать до тех пор, пока порошок цефоперазона полностью не растворится, затем добавить необходимое количество 2% лидокаина и перемешать.

Конечная концентрация цефоперазона	1 этап Объем стерильной воды	2 этап Объем 2% лидокаина
Флакон 1 г	250 мг/мл	2,6 мл	0,9 мл
Флакон 1 г	333 мг/мл	1,8 мл	0,6 мл

В/м инъекция производится глубоко в крупную мышцу (большая ягодичная мышца или передняя поверхность бедра).

Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), редко — анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения (дефицит витамина К), анемия, обратимая нейтропения (при длительном применении).

Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: при внутривенном введении — флебит; при внутримышечном введении — болезненность в месте введения.

Передозировка
Симптомы: эпилептический припадок.
Лечение: седативная терапия с применением диазепама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом препараты назначают в виде последовательного дробного внутривенного введения лекарственных средств с использованием 2 отдельных внутривенных катетеров). Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.

Аминогликозиды и «петлевые» диуретики повышают риск развития нефротоксичности, особенно у лиц с почечной недостаточностью.

Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение. Не совместим с этанолом, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций в виде гиперемии, тошноты, рвоты, головной боли, одышки, тахикардии, снижении артериального давления, спазмов в животе.

Особые указания
Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.

В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек может появиться необходимость в изменении режима дозирования. У пациентов с нарушенной функцией печени и с сопутствующим повреждением почек необходимо проводить наблюдение за концентрацией препарата в сыворотке крови. Если не проводится определение концентрации препарата в сыворотке, то в этих случаях доза не должна превышать 2 г/сутки.

Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя. В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.

Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола — возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), а также пациентов, находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К. У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени, и при необходимости им показано назначение витамина К. При применении цефоперазона (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г.

По 1 г активного вещества в герметично укупоренный флакон из бесцветного прозрачного стекла. Флакон укупоривают резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком. Алюминиевый колпачок снабжается пластмассовым колпачком для контроля первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Приготовленный раствор стабилен в течение 7 дней при хранении в холодильнике (2-8 °С). Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

Адрес и телефон уполномоченной организации (для направления претензий потребителей и рекламаций):
ООО «ВИАЛ»
109316, Россия, г. Москва, Остаповский проезд, д. 5, стр. 1

Источник

Цефоперазон

Лекарственная форма

Состав

Каждый флакон содержит активное вещество:

Цефоперазон натрия (в пересчёте на цефоперазон) — 0,5 г или 1,0 г.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок. Гигроскопичен.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цефалоспориновый попусинтетический антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счёт ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов: ацетилирует мембраносвязанные транспетидазы, нарушая тем самым перекрёстную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении :

• грамположительных микроорганизмов Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Streptococcus faecalis;
• грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Citrobacter spp, Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Salmonella spp. и Shigella spp., Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, некоторые ппаммы Acinetobacter spp, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы) и Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;
• анаэробных микроорганизмов: грамположительные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium difficile, Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., некоторые штаммы Bacteroides fiagilis и другие Bacteroides spp.).

Фармакокинетика

Средняя концентрация цефоперазона в сыворотке крови (мкг/мл)

Доза (путь введения)	Время после введения, час
	0*	0,5	1	2	4	8	12
1 г (в/в)	153	114	73	38	16	4	0,5
2 г (в/в)	252	153	114	70	32	8	2
3 г (в/в)	340	210	142	89	41	9	2
4 г (в/в)	506	325	251	161	71	19	6
1 г (в/м)	32**	52	65	57	33	7	1
2 г (в/м)	40**	69	93	97	58	14	4

* — время по окончанию введения препарат

** — через 15 минут после инъекции

Время достижения максимальной концентрации (TC_max) после внутримышечного введения — 1–2 часа; после внутривенного введения — в конце инфузии.

Максимальная концентрация (C_max) в сыворогке крови после внутримышечного введения 0,25 г и 0,5 г цефоперазона составляет 22 мкг/мл и 33 мкг/мл соответственно.

Связь с белками плазмы — 82–93 %.

Цефоперазон достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: асцитической, перитонеальной, синовиальной жидкости, моче, желчи и стенках желчного пузыря, лёгких, мокроте, нёбных миндалинах, слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке, фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины, амниотической жидкости, а также в спинномозговой жидкости (при менингите). В небольших концентрациях цефоперазон может обнаруживаться в материнском молоке.

Объём распределения 0,14–2 л/кг.

Период полувыведения (T_½) составляет в среднем 2 часа, независимо от способа введения, 2,8–4,2 часа при гемодиализе, 2,2 часа — у новорождённых и детей от 2 месяцев до 11 лет.

Выводится в активной форме (метаболизируется менее 1 %) 70–80 % с желчью, 20–30 % — почками.

У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения — 3–7 часов, выведение почками — 90 % и более. Даже при тяжёлых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а T_½ удлиняется только в 2–4 раза.

У пациентов с почечно-печёночной недостаточностью может кумулировать.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
• инфекции мочеполовой системы (в том числе гонорея);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит);
• абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.);
• сепсис;
• менингит;

профилактика инфекционных осложнений при абдоминальных, гинекологических и травматологических операциях, а также в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью

Почечно-печёночная недостаточность, колит в анамнезе.

Применение при беременности и лактации

Цефоперазон может применяться в период беременности в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При назначении цефоперазона в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно (капельно, струйно), внутримышечно.

Взрослым: средняя суточная доза цефоперазона 2–4 г, вводить равными частями каждые 12 ч,

При тяжёлых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 8 г, вводить также равными частями каждые 12 ч.

Не было выявлено каких-либо осложнений при введении цефоперазона в суточной дозе 12 г и даже 16 г, разделённой на равные дозы через каждые 8 ч.

Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

При неосложнённом гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое в/м введение 500 мг препарата.

Для профилактики послеоперационных осложнений — по 1 г или 2 г в/в за 30–90 мин до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 ч, однако в большинстве случаев в течение не более 24 ч„

При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование особенно опасно (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.

Больным с нарушением функции почек назначается обычная суточная доза (2–4 г).

Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сывороточный уровень креатинина выше 3,5 мг/дл, суточная доза не должна превышать 4 г.

У больных с тяжёлым нарушением функцией печени, выраженной обструкцией желчных протоков суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с почечно-печёночной недостаточностью следует контролировать концентрацию цефоперазона в крови и при необходимости корректировать дозу.

Применение у детей

У детей суточная доза цефоперазона составляет 50–200 мг/кг массы тола, вводится равными частями в два приёма через каждые 12 ч или больше при необходимости. Максимальная суточная доза 12 г.

При в/в струйном введении максимальная разовая доза для детей составляет 50 мг/кг, продолжительность введения — не менее 3–5 мин.

Источник