Современные седативные фитопрепараты
И.В.Воскобойникова, В.К.Колхир, Т.Е.Трумпе, Т.А.Сокольская,
ЗАО «ФПК ФармВИЛАР», ВНИИ лекарственных и ароматических растений, Москва
Профилактика и лечение невротических расстройств – одна из актуальнейших проблем современной фармакологии. Это особенно важно для России, где имеется огромное количество провоцирующих факторов для развития такого рода заболеваний.
Как правило, невротические реакции развиваются в результате воздействия стрессогенных факторов, к которым относят психические травмы, специфические особенности профессии («синдром менеджера»), неблагоприятные условия жизни. Проявляются невротические расстройства подавленным настроением, раздражительностью, тревогой, усталостью, рассеянностью, неуверенностью в себе, нарушениями сна, головными болями, обусловленными нервным перенапряжением. Нередко неврозоподобные симптомы возникают на фоне соматических заболеваний: вегетоневрозы в преклимактерическом и климактерическом периодах; неврозы с кардиальными проявлениями, в т.ч. при артериальной гипертонии, повышенная возбудимость и тахикардия при гипертиреозе. Также невротические состояния могут быть обусловлены переутомлением, хроническим недосыпанием, сочетанием многих причин, приводящих к истощению умственных и физических сил.
Современная фармакология располагает большим количеством лекарственных средств, влияющих на центральную нервную систему. Присутствующие на фармацевтическом рынке синтетические транквилизаторы, безусловно, эффективны, но имеют длинный перечень побочных эффектов. Седативный (анксиолитический) препарат должен снижать ощущение тревоги, обладать успокаивающими свойствами, оказывая при этом незначительное действие на двигательные и мыслительные функции. Степень подавления ЦНС, вызванная седативным средством, должна быть минимальной.
Фитотерапия невротических расстройств традиционно привлекает мягким действием, высоким уровнем безопасности и, как следствие, возможностью их длительного применения при сохранении достаточно высокой эффективности. Актуальна проблема лечения алкоголизма и особенно абстинентного синдрома с использованием эффективных фитотранквилизаторов, к которым не развивается зависимость, что часто наблюдается для транквилизаторов бензодиазепинового ряда.
В таблице 1 представлены растения, которые наиболее часто используются как седативные. Эти растения активно используются в практической медицине в виде монокомпозиций, однако при этом существенным недостатком является ограниченный диапазон их лечебного воздействия на патогенез и различные симптомы невротических расстройств. Современная фитотерапия неврозов и неврозоподобных состояний включает в себя, прежде всего, использование комплексных (комбинированных) лекарственных средств растительного происхождения. Их основное достоинство — положительное влияние на различные патологические звенья невротических расстройств. Композиция комплексных фитопрепаратов формируется таким образом, чтобы оказывать лечебное воздействие на функции нервной, сердечно-сосудистой, иммунной и др. систем и органов человеческого организма, так или иначе вовлеченных в развитие патологического процесса.
Таблица 1. Растения, наиболее часто применяемые как седативные
| Сырье | Основные действующие вещества |
| Пустырник (Leonurus L.), трава | Эфирные масла, иридоиды, дитерпеноид леокардин, сапонины, алкалоид стахидрин, аскорбиновая кислота, дубильные вещества, фенолкарбоновые кислоты и их производные и др. |
| Валериана лекарственная (Valeriana officinalis L.s.l.), корневища с корнями | Эфирные масла, изовалериановая к-та, валепатриаты, алкалоиды, гликозидные соединения и др. |
| Мята перечная (Mentha piperita L.), листья | Эфирные масла (ментол и его эфиры изовалериановой и уксусной кислот), каротин, органические к-ты, флавоноиды и др. |
| Мелисса лекарственная (Melissa officinalis L.), трава | Эфирные масла (цитраль, цитронеллаль, мирцен, гераниол), слизь, смолы, горечи, аскорбиновая кислота, дубильные вещества, органические кислоты и др. |
| Хмель обыкновенный (Humulus lupulus L.), шишки | Горькое вещество лупулин, эфирные масла, алкалоид хумулин, гормоны, хлорогеновая, валериановая кислота, флавоновые гликозиды и др. |
| Пион уклоняющийся (Paeonia anomala L.), корневища и корни | Гликоиридоиды (бензоилпионифлорин, альбифлорин, пионифлорин, оксипинифлорин) сахара, танины, алкалоиды, эфирное масло, гликозид салицин, салициловая и бензойная к-та и др. |
| Пассифлора мясокрасная (Passiflora incarnatа L.), трава | Сапонины, витамины, алкалоиды (гарман, гармин, гармол), белковые и пектиновые вещества, свободные сахара, аминокислоты (тирозин, пролин, фенилаланин, валин, глютамин и др.), оксикумарины, флавоноиды и др. |
| Душица обыкновенная (Origanum vulgare L.), трава | Эфирные масла, фенолы, тимол , аскорбиновая к-та, дубильные вещества, жирные масла и др. |
| Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum L.), трава | Флавоноиды (гиперозид, рутин, кверцетин, изокверцетин и др.), эфирные масла, витамины, сапонины и др. |
| Синюха голубая (Polemonium caeruleum L.), корневища с корнями | Тритерпеновые гликозиды (сапонины), флавоноиды, эфирное масло, смолистые вещества, органические кислоты, кумарины и др. |
В настоящее время в зарубежной и отечественной медицинской практике комплексные (комбинированные) седативные фитопрепараты активно применяются для лечения невротических расстройств. Как видно из представленной таблицы 2, в России зарегистрирован достаточно широкий ассортимент седативных препаратов на основе лекарственного растительного сырья.
Таблица 2. Комплексные седативные фитопрепараты
Источник
Седативные и снотворные препараты
Седативные средства (от лат. Sedatio — успокоение) оказывают регулирующее влияние на процессы торможения и возбуждения в ЦНС, облегчают наступление сна, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных веществ. Обычно хорошо переносятся, не вызывают серьёзных побочных явлений, привыкания и зависимости, не имеют обширных противопоказаний к применению. К этой группе лекарств относят препараты валерианы и других растений, бромиды.
 | Внимание! Не начинайте фармакологическое лечение без консультации с врачом-психиатром |
1. Корневища с корнями валерианы (Rhizomatа cum radicibus Valeriаnae). Готовят настойки, настои, экстракты валерианы, успокоительные сборы, делают камфорно-валериановые капли. Препараты валерианы содержат эфирное масло, главную часть которого составляет сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, свободную валериановую кислоту и борнеол, органические кислоты, включая валериановую кислоту (С-15 Н-12 0–2), оказывающую спазмолитическое действие, дубильные вещества, алкалоиды, сахара и другие вещества.
2. Валокормид (Valocormidum). Состав: настойка велерианы (10 мл), настойка ландыша (10 мл), настойка красавки (5 мл), натрия бромид (4 г), ментол (0,25 г), вода дистиллированная (до 30 мл). Успокаивающее и спазмолитическое средство. Используется для лечения сердечно-сосудистых неврозов, сопровождающихся брадикардией. Назначают по 10–20 капель 2–3 раза в день до еды. Выпускается во флаконах по 30 мл.
3. Валоседан (Valosedan). Состав: экстракт валерианы (0,3 г), настойка хмеля (0,15 г), настойка боярышника (0,133 г), настойка ревеня (0,83 г), натрия барбитал (0,2 г), спирт этиловый (20 мл), вода дистиллированная (до 100 мл). Применяется для лечения неврозов и неврозоподобных состояний по 1 чайной ложке 2–3 раза в день.
4. Корвалол (Corvalolum). Состав: этиловый эфир a-бромизовалериановой кислоты (около 2%), фенобарбитал (1,82%), натр едкий (для перевода фенобарбитала в растворимый фенобарбитал-натрий — около 3%), масло мяты перечной (0,14%), смесь спирта этилового 96% и воды дистиллированной до 100%. Аналогичен зарубежному Валокордину (милокордину). Оказывает седативное, лёгкое снотворное, спазмолитическое действие. Используется для лечения неврастении с раздражительной слабостью, нерезко выраженных коронароспазмов, тахикардии, нарушений сна, при спазмах кишечника, ранней стадии гипертонической болезни. Назначают внутрь до еды по 15–30 капель 2–3 раза в день. Доза может быть увеличена до 40–50 капель (при тахикардии и спазмах сосудов). Выпускается во флаконах по 15 мл.
5. Трава пустырника (Herba Leonuri). Содержит эфирное масло, сапонины, дубильные вещества, алкалоиды. По действию и показаниям к применению близка валериане. Настойку пустырника (Tinktura Leonuri) принимают по 30–50 капель 3–4 раза в день до еды. Экстракт пустырника жидкий принимают по 20 капель 3 раза в день.
6. Трава пассифлоры (Herba Passiflorae). Настойка и экстракт пассифлоры оказывают успокаивающее и противосудорожное действие. Экстракт пассифлоры принимают по 20–40 капель 2–3 в день в течение 20–30 дней.
7. Натрия бромид (Natrii bromidum). Используется как седативное и противосудорожное средство. Назначается внутрь до еды в таблетках и микстурах, а также в/в. При приёме внутрь дозы для взрослых — от 0,1 до 1 г 3–4 раза в день. Для детей в возрасте до 1 года — 0,05–0,1 г, до 2 лет — 0,15 г, 3–4 лет — 0,2 г, 5–6 лет — 0,25 г, 7–9 лет — 0,3 г, 10–14 лет — 0,4–0,5 г. Выпускается в порошках и таблетках по 0,5 г; 3% раствор во флаконах по 100 мл.
8. Калия бромид (Kalii bromidum). Назначается внутрь по 0,5 г 2–3 раза в день. В детской практике используется раствор калия бромида (1%, 2% и 3%).
9. Бромкамфора (Bromcamphora). Назначают внутрь после еды в порошках, таблетках взрослым — по 0,15–0,5 г 2–3 раза в день, детям до 2 лет — 0,05 г, 3–6 лет — 0,1 г, 7–9 лет — 0,15 г, 10–14 лет — 0,15–0,25 г 2–3 раза в день.
10. Симпатил (Sympathil). Седативное, успокаивающее комбинированное средство (включает в одной таблетке экстракт сухой эшольции 20 мг, экстракт цветов боярышника 75 мг, магния оксид 124,35 мг, микрокристаллическую целлюлозу, солистый карбоксиметилкрахмал (тип А), кислоту стеариновую, азорубин (Е 122). Устраняет тревогу, повышенную эмоциональность, снижает возбудимость ЦНС и сердечно-сосудистой системы, нормализует сон.
Назначается внутрь до еды по 2 таблетки в сутки (утром и вечером).
Побочные явления: гастралгия, диарея. Противопоказания к применению: тяжёлая почечная недостаточность, сверхчувствительность, беременность, кормление грудью. Не рекомендуется сочетать с лекарственными препаратами, содержащими хинидин (понижается почечная экскреция хинидина в связи с ощелачиванием мочи и возможна его передозировка). При передозировке симпатила может быть задержка уринации.
Форма выпуска: таблетки.
Снотворные средства, или гипнотики, в настоящее время уже не те, что применялись сравнительно недавно. Практически вышли из употребления барбитураты, их место заняли транквилизаторы, обладающие гипнотическим действием, антидепрессанты, некоторые нейролептики. Однако и новые препараты далеки от идеальных снотворных. Используются в основном следующие снотворные.
1–3. Нитразепам, флунитрозепам, триазолам — см. «Транквилизаторы».
4. Бромизовал (Bromizovalum). N-(а-Бромизовалерианил)-мочевина. Синонимы: Бромурал, Bromodorm, Sedural, Somnurol др. Оказывает успокаивающее и умеренное снотворное действие. Хорошо переносится. В качестве успокаивающего средства назначается взрослым по 0,3–0,6 г 1–2 раза в день, как снотворное — по 0,6–0,75 г за полчаса до сна. Детям бромизовал назначают при бессоннице, хорее, коклюше по 0,03–0,1–0,25 г на приём. Выпускается в таблетках по 0,3 г в упаковке по 10 штук. Входит в состав противосудорожных препаратов глюферал, паглюферал, в состав смеси Серейского.
5. Метаквалон (Methaqualone). Синонимы: Дормоген, Дормотил, Мотолон, Bendor, Holodorm, Mekvalon, Revonal, Somnidon, Tofinal и др. Успокаивающее, снотворное средство с противосудорожным и противокашлевым действием. Усиливает действие барбитуратов, анальгетиков, нейролептиков. Применяют в основном при лечении бессонницы. Назначают внутрь по 0,2 г за полчаса до сна. При раннем пробуждении принимают ещё 0,1 г. Обычно хорошо переносится. Выпускается в таблетках по 0,2 г в упаковке по 10 штук.
6. Зопиклон — см. «Транквилизаторы».
7. Геминейрин (Hemineurin). Синонимы: Геминеврин, Chlomethiazole, Somnevrin и др. Является производным хлорметиазола. Оказывает седативное, снотворное и противосудорожное действие. Показан для лечения нарушений сна, эпилептического статуса, делирия, эклампсии и предэкламптических состояний, алкогольной абстиненции, для купирования мании, острого психомоторного возбуждения и обезболивания родов.
Назначается внутрь и в/в. В качестве снотворного назначается по 2–4 капсулы (в капсулах препарат всасывается скорее и действует активнее, чем в таблетках) или таблеток перед сном, как седативное средство — по 1–2 капсулы (таблетки) 1–2 раза в день до еды. При эпилептическом статусе и делирии препарат вводят в/в струйно по 40–100 мл 0,8% раствора в течение 3–5 минут или в/в капельно по 60–150 капель в минуту до наступления сна; затем инфузию замедляют, поддерживая поверхностный сон (всего вводится до 500–1000 мл). Острый абстинентный синдром купируют назначением в первый день внутрь 2–4 капсул (через полчаса можно добавить ещё 2 капсулы), на 2-й и 3-й день — по 3 капсулы, на 4–6-й день — по 2 капсулы и последующие 4 дня — по 1 капсуле. Манию купируют в/в инфузией 40–80 мл 0,8% раствора препарата; при эклампсии вводят капельно 30–50 мл раствора (по 60 капель в минуту), а по наступлении сонливости дозу уменьшают до 15–10 капель в минуту. Для обезболивания родов назначают 2–3 капсулы, добавляя при необходимости по 2–3 капсулы через 3 часа (всего не более 7 капсул).
Побочные явления: местный флебит, угнетение дыхания, гипотензия и коллапс, диспепсия, аллергические реакции. У больных алкоголизмом может возникнуть зависимость от препарата, поэтому его не следует назначать более 7 дней подряд.
Формы выпуска: капсулы и таблетки по 500 мг геминейрина; 0,8% раствор вл флаконах по 100 и 500 мл.
8. Ивадал (Ivadal). Синоним: Золпидем, Ивадал. Избирательно возбуждает подтип омега 1-рецепторов ГАМК-А-рецепторного комплекса, способствует открытию хлорных каналов, потенцирует процессы торможения в ЦНС. Усиливает (взаимно) эффект седатиков, несовместим с алкоголем. В терапевтических дозах сокращает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, удлиняет продолжительность 2–4-й фаз медленного сна, улучшает его качество. Показан для лечения нарушений сна.
Назначается внутрь непосредственно перед сном, однократно. Доза индивидуальная. Взрослым пациентам обычно дают по 10 мг, лицам старше 65 лет — по 5 мг (при необходимости — не более 10 мг). При ситуационном нарушении сна препарат принимают в течение 2–7 дней, при хронической бессоннице — до месяца, не более.
Побочные явления: сонливость, головная боль, головокружение, нарушение походки, возбуждение (ночью или по прекращении лечения), антероградная амнезия, спутанность сознания, расстройство зрительного восприятия, кошмарные сновидения, боль в животе, диспепсия, кожная сыпь, зуд; при длительной терапии — привыкание, зависимость.
Противопоказания к применению: апноэ сна, выраженная миастения, тяжёлая дыхательная или печёночная недостаточность, кормление грудью, беременность, грудное кормление, сверхчувствительность. При передозировке — оглушение сознания вплоть до комы (необходимы промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия). С осторожностью применять при дыхательной и печёночной недостаточности, нежелательно сочетание с бензодиазепинами.
Форма выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 7 и 10 штук.
Другие препараты с седативным и снотворным эффектом см. в рубриках «Нейролептики», «Антидепрессанты», «Транквилизаторы» и «Ноотропы».
Источник